Ailanthone；臭椿酮
货号：
IA1430
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 683-145-8 |
| 别名 | Δ13-Dehydrochaparrinone |
| 英文名称 | Ailanthone |
| CAS | 981-15-7 |
| 分子式 | C20H24O7 |
| 分子量 | 376.4 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Ailanthone是有效的Androgen receptor (AR)) 抑制剂， 抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM[1]。 |
| IC50 | 69?nM (Full-length androgen receptor), 309?nM (AR1-651)[1] |
| In Vitro | Ailanthone是全长AR（AR-FL）和组成型活性截短AR剪接变体（AR-Vs）的有效抑制剂。 Ailanthone与共伴侣蛋白p23结合并阻止AR与HSP90的相互作用，从而导致AR-伴侣复合物的破坏，随后泛素/蛋白酶体介导的AR降解以及其他p23客户包括AKT和Cdk4，以及下调AR及其在PCa细胞系和原位动物肿瘤中的靶基因。此外，Ailanthone阻断CRPC的肿瘤生长和转移[1]。已经显示，Ailanthone对几种癌细胞系具有生长抑制作用，包括HepG2，Hep3B，R-HepG2，Jurkat，HeLa，MCF-7，MDA-MB-231和A549细胞。 Ailanthone通过诱导线粒体介导的细胞凋亡和G0/G1细胞周期停滞来抑制Huh7细胞的生长。 Ailanthone诱导的细胞凋亡是线粒体介导的，并参与Huh7细胞中的PI3K/AKT信号通路[2]。 |
| In Vivo | 不仅ip给药而且对Ailanthone的口服给药具有阻止CRPC异种移植物生长的优异效率。在药代动力学研究中，Ailanthone在水中具有良好的溶解性和良好的生物利用度（> 20％）。此外，尽管在治疗过程中没有达到稳定的血浆药物浓度状态，但Ailanthone有效抑制了CRPC肿瘤的生长[1]。 |
| SMILES | C[C@@]1([C@@H]2O)[C@]([C@@]3([C@@H]4O)O)([H])[C@@]([C@](C5)([H])C4=C)(CO3)[C@@](OC5=O)([H])C[C@@]1([H])C(C)=CC2=O |
| 靶点 | Androgen Receptor |
| 动物实验 | 小鼠[1]在原位去势抗性前列腺癌异种移植模型中，给小鼠腹膜内注射Ailanthone（2mg/kg），MDV（10mg/kg）或DMSO（作为对照）。使用IVIS成像系统每周监测前列腺肿瘤生长和局部转移。使用Living Image和Xenogen软件[1]获取和分析生物发光信号的图像和测量值。 |
| 细胞实验 | 对于SRB测定，将细胞在完全RPMI 1640中培养并与指定浓度的Ailanthone一起温育，或将细胞维持在含有5％活性炭剥离的FBS，1nM DHT和所示化合物的新鲜无酚红RPMI 1640培养基中。 48或72小时后，然后固定细胞并用SRB测定法检测细胞生长。对于集落形成测定，将前列腺癌细胞与指定浓度的Ailanthone在完全RPMI 1640中孵育2周，然后用4％多聚甲醛固定细胞并用结晶紫染色。在显微镜下观察菌落，并对所有田地进行成像和计数。提出了菌落形成作为每种细胞系的载体对照的百分比[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. He Y, et al. Ailanthone targets p23 to overcome MDV3100 resistance in castration-resistant prostate cancer. Nat Commun. 2016 Dec 13;7:13122. [2]. Zhuo Z, et al. Ailanthone Inhibits Huh7 Cancer Cell Growth via Cell Cycle Arrest and Apoptosis In Vitro and In Vivo. Sci Rep. 2015 Nov 3;5:16185 |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂， 抑制完整雄激素受体。