Bicalutamide；比卡鲁胺
货号：
IB0830
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00869971 |
| EC | EINECS 200-001-8 |
| InChIKey | LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C18H14F4N2O4S/c1-17(26,10-29(27,28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(9-23)15(8-13)18(20,21)22/h2-8,26H,10H2,1H3,(H,24,25) |
| PubChem CID | 2375 |
| 别名 | 毕卡鲁胺(CDX);阿瑞匹坦 |
| 英文名称 | Bicalutamide |
| CAS | 90357-06-5 |
| 分子式 | C18H14F4N2O4S |
| 分子量 | 430.37 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Bicalutamide (ICI-176334) 是一种androgen receptor (AR)拮抗剂，在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬。[1] |
| In Vitro | Bicalutamide 经过一个拮抗剂到激活剂的转变，刺激AR活性。在缺乏合成雄激素R1881的情况下，Bicalutamide处理LNCaP/AR(cs)细胞，改变基因表达，与其记录的良好激活剂活性相符合。Bicalutamide诱导细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，且只部分抗R1881的效果。Bicalutamide 处理呀显著产生大量核AR,虽然比R1881处理的少。Bicalutamide通过诱导DNA在AR靶基因结合，而具有部分激活剂活性，且不完全抗 R1881的效果。在R1881存在时, Bicalutamide部分激活 VP16-AR调节的转录，指导AR 结合到DNA上。使用AR驱动的荧光素酶报告结构稳定整合到LNCaP/AR-luc细胞中。在R1881存在时, Bicalutamide只微弱且部分抗 VP16-AR调节的转录，IC50 为 0.35 μM。[1] 微摩尔 Bicalutamide显著降低集落形成，这种作用存在剂量依赖性。[2] 双重抑制 AR 和 mTOR信号通路产生进一步好处，在体外，Ridaforolimus-Bicalutamide联用作用于前列腺癌细胞，与单独药剂处理相比，产生协同抗增殖效果。[3] |
| In Vivo | Bicalutamide按规定的次最大剂量单独处理，降低79%肿瘤生长。Ridaforolimus-Bicalutamide 联用具有改进的和有效的抗肿瘤活性，几乎完全废除肿瘤生长。联合使用具有良好耐受性，在处理过程中体重没有明显改变。联用处理的小鼠中，血浆PSA水平与肿瘤生长紧密相关。[3] |
| 激酶实验 | Whole-cell competitive binding assays are performed in LNCaP/AR(codon-switch) (LNCaP/AR(cs)) (harbors a mixture of exogenous wild-type AR and endogenous mutant AR (T877A)) and cells propagated in Iscove’s or RPMI media supplemented with 10% fetal bovine serum, or during the assay with 10% charcoal-stripped, dextran-treated fetal bovine serum (CSS). Cells are pre-incubated with 18F-FDHT, increasing concentrations (1pM to 1μM) of cold Bicalutamide are added, and the assay is performed to measure specific uptake of 18F-FDHT (4). IC50 values are determined using a one site binding model with least squares curve fitting and R2 > 0.99.[1] |
| SMILES | FC1=CC=C(S(=O)(CC(O)(C(NC2=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C2)=O)C)=O)C=C1 |
| 靶点 | Androgen Receptor |
| 动物实验 | Animal Models: 携带C4-2细胞的雄性裸鼠; Dosages: 10 mg/kg; Administration: 口服处理[3] |
| 数据来源文献 | [1] Clegg NJ, et al. Cancer Res. 2012, 72(6), 1494-1503. [2] Colquhoun AJ, et al. Prostate Cancer Prostatic Dis. 2012. [3] Squillace RM, et al. Int J Oncol. 2012. |
| 规格 | 50mg 100mg |
Bicalutamide是非甾体雄激素受体抑制剂。