Tyrphostin AG 1024
货号：
IT1360
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD02179365 |
| InChIKey | ABBADGFSRBWENF-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C14H13BrN2O/c1-14(2,3)11-5-9(4-10(7-16)8-17)6-12(15)13(11)18/h4-6,18H,1-3H3 |
| PubChem CID | 2044 |
| 别名 | AG-1024 |
| 英文名称 | Tyrphostin AG 1024 |
| CAS | 65678-07-1 |
| 分子式 | C14H13BrN2O |
| 分子量 | 305.17 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖，IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化，IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性，IC50 分别为18 μM和 80 μM。[1] |
| In Vitro | AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞，处理48小时，抑制细胞增殖，这种作用存在时间依赖性，且诱导细胞凋亡，凋亡率为20.1%，与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上，Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。[2] 在有血清存在时，通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成，AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖，IC50<50 nm。[3] ag-1024 作用于ut7-9和 ba> |
| In Vivo | 与AG-1024的体外抗癌效果一致，AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠，处理10天，显著抑制肿瘤生长。[4] |
| 激酶实验 | 过量表达IGF-1或胰岛素受体的NIH-3T3细胞接种在96孔板上(每孔2,000-5,000个细胞)，在完全培养基中过夜。细胞转移到含1% FBS 的DMEM培养基上，在10 nM IGF-1或胰岛素存在时，加入不同浓度AG-1024反应 120小时。每48小时更换一次培养基。在指定时间, 从每孔中吸出培养基，然后每孔加入100 μL MTT。然后细胞在37oC下温育4小时，加入100 μL 异戊醇溶解，震荡20分钟。使用ELISA读数器在 570和690 nm处读数，在120小时时间点测定IC50值。[1] |
| SMILES | N#C/C(C#N)=CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(Br)=C1 |
| 靶点 | IGF-1R |
| 动物实验 | 用10 μM AG-1024（溶于 DMSO） 处理MCF-7细胞24, 48 或72 小时。为了测定增殖，获得细胞，用台酚蓝染色排除法计数。通过荧光素anti-digoxigenin 修饰的MCF-7和碘化丙啶双染色而测评细胞凋亡。用PBS清洗固定的细胞, 用TdT酶和Dig-dUTP清洗悬浮在TdT buffer 细胞，持续60分钟，用anti-Dig-Fluorescein清洗悬浮在FITC阻断溶液中的细胞，黑暗环境下持续30分钟。然后用缓冲液清洗细胞，再次悬浮在碘化丙啶/RNase A 溶液中，持续30分钟，然后通过流式细胞仪分析。溶解细胞，通过Western Blot分析，测定p-Akt1, Bax, p53, bcl-2 和 p21。[2] |
| 细胞实验 | Animal Models: 皮下注射Ba/F3-p210细胞的雌性裸鼠；Dosages: 30 μg/day；Administration: 腹膜注射[4] |
| 数据来源文献 | [1] Párrizas M, et al. Endocrinology, 1997, 138(4), 1427-1433 [2] Wen B, et al. Br J Cancer, 2001, 85(12), 2017-2021. [3] von Willebrand M, et al. Cancer Res, 2003, 63(6), 1420-1429. [4] Deutsch E, et al. Br J Cancer, 2004, 91(9), 1735-1741. |
| 规格 | 5mg 25mg 50mg |
能抑制IGF-1R自磷酸化。