BX795
货号：
IB0930
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 200-256-5 |
| 别名 | N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 |
| 英文名称 | BX795 |
| CAS | 702675-74-9 |
| 分子式 | C23H26IN7O2S |
| 分子量 | 591.47 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | BX795是有效，选择性的 PDK1 抑制剂，IC50为6 nM， 比PKA，PKC，c-Kit，GSK3β的选择性高50多倍[1-3]。 |
| IC50 | 2 nM (TBK1), 6 nM (PDK1)[1-3] |
| In Vitro | 在血小板生理反应中，BX795对2-MeSADP诱导的或胶原诱导的聚集，ATP分泌和血栓素的产生产生抑制作用[3]。BX795有效阻断PC-3细胞中的PDK1活性，如其阻断S6K1，Akt，PKCδ和GSK3β磷酸化的能力所示。 BX795有效抑制肿瘤细胞在塑料上的生长，对于MDA-468，HCT-116和MiaPaca细胞，IC50分别为1.6,1.4和1.9μM。在软琼脂中，BX795显示出更高的生长抑制，IC50为0.72，MDA-468和PC-3细胞分别为0.25μM[1]。此外，BX795作为TBK1 /IKKε的抑制剂，阻断TBK1-和IKKε介导的IRF3活化和IFN-β的产生[2]。 |
| SMILES | O=C(NCCCNC1=C(C=NC(NC2=CC=CC(NC(N3CCCC3)=O)=C2)=N1)I)C4=CC=CS4 |
| 靶点 | CDK2/CyclinE;Chk3;PDK-1;c-Kit |
| 细胞实验 | 将以低密度接种的细胞（1,500-3,000个细胞/孔，0.1mL /孔，96孔板）孵育过夜。通过在1％二甲基亚砜和生长培养基（二甲基亚砜的最终浓度，0.1％）中加入10μL/孔的化合物，然后短暂摇动来进行化合物处理。将处理过的细胞培养72小时，并通过加入10μL代谢染料WST-1测量活力。在平板读数器中在450nm处读取WST-1信号，并减去无细胞或零时间背景，以计算净信号。结果报告为两次或更多次重复的平均值±SE。 |
| 数据来源文献 | [1]. Feldman RI, et al. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74. [2]. Clark K, et al. Use of the pharmacological inhibitor BX795 to study the regulation and physiological roles of TBK1 and IkappaB kinase epsilon: a distinct upstream kinase mediates Ser-172 phosphorylation and activation. J Biol Chem. 2009 May 22;284(21):141 [3]. Dangelmaier C, et al. PDK1 selectively phosphorylates Thr(308) on Akt and contributes to human platelet functional responses. Thromb Haemost. 2014 Mar 3;111(3):508-17. |
| 规格 | 5mg 25mg 50mg |
BX795是有效，选择性的 PDK1 抑制剂。