Cinacalcet hydrochloride；盐酸西那卡塞
货号：
IC1890
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD08067750 |
| EC | EINECS 620-490-5 |
| 别名 | 西那卡塞盐酸盐;CinacalcetHCl |
| 英文名称 | Cinacalcet hydrochloride |
| CAS | 364782-34-3 |
| 分子式 | C22H22F3N.HCl |
| 分子量 | 393.87 |
| 纯度 | HPLC≥99% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Cinacalcet hydrochloride 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，用于治疗心血管疾病。[1-2] |
| In Vivo | 盐酸西那卡塞（5和10mg/kg）导致5/6肾切除动物的甲状旁腺重量显著减少。在假手术动物中，与载体治疗相比，西那卡塞盐酸盐对甲状旁腺细胞增殖或甲状旁腺重量没有影响。与载体处理的5/6肾切除动物相比，Cinacalcet HCl（10,5或1mg/kg）处理的5/6肾切除动物的血清磷水平没有差异。 Cinacalcet盐酸盐处理显著降低了假动物的血液中钙离子水平[1]。西那卡塞（30mg/kg/24小时）导致循环甲状旁腺激素显著减少和血清Ca适度降低。当GHS大鼠喂食正常的钙饮食时，西那卡塞不会改变UCa，但当喂食低钙饮食时，Cinacalcet会降低UCa。 Cinacalcet不会改变饮食中CaOx或CaHPO4的U过饱和度[2]。 |
| SMILES | FC(F)(C1=CC(CCCN[C@@H](C2=C3C=CC=CC3=CC=C2)C)=CC=C1)F.Cl |
| 靶点 | CaSR (calcium-sensing receptor) |
| 动物实验 | 为了鉴定用载体[磷酸盐缓冲盐水（PBS）]或盐酸西那卡特（10mg/kg）处理的5/6肾切除或假大鼠的甲状旁腺中的细胞凋亡，使用Apoptag系统原位测量核DNA片段化。简言之，用载体或盐酸西那卡塞处理的动物的甲状旁腺切片在室温下用0.1μg/ L PBS中的20μg/ mL蛋白酶K消化15分钟，并用3％过氧化氢/甲醇孵育5分钟以阻断内源性过氧化物酶。将切片在37℃下与末端脱氧核苷酸转移酶（TdT）一起温育1小时，以用洋地黄毒苷标记的核苷酸标记暴露的3′-OH DNA末端。通过免疫过氧化物酶方法检测地高辛标记的DNA。切片用3,3′-二氨基联苯胺（DAB）显色，凋亡细胞的细胞核染成棕色。当用蒸馏水代替TdT时，通过负染色验证细胞凋亡的特异性。 |
| 数据来源文献 | [1]. Colloton M, et al. Cinacalcet HCl attenuates parathyroid hyperplasia in a rat model of secondary hyperparathyroidism. Kidney Int. 2005 Feb;67(2):467-76. [2]. D.A. Bushinsky, et al. Effect of cinacalcet on urine calcium excretion and supersaturation in genetic hypercalciuric stone-forming rats. Kidney Int. 2006 May;69(9):1586-92 |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
Cinacalcet hydrochloride 是一种 Ca receptor (CaR) 激动剂。