BIX 02188
货号：
IB0960
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD14584538 |
| 别名 | MEK5抑制剂 |
| 英文名称 | BIX 02188 |
| CAS | 1094614-84-2 |
| 分子式 | C25H24N4O2 |
| 分子量 | 412.48 |
| 纯度 | ≥99% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。[1-2] |
| IC50 | MEK5: 4.3 nM [1] |
| In Vitro | BIX02188明显抑制MEK5催化活性，IC50为4.3 nM, 轻微抑制ERK5催化活性，IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM，作用于p38α时IC50为3.9 μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。 BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞，通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活，IC50分别为 1.15 μM 和0.82 μM。[1] BIX02188作用于 300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)，抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性，IC50为0.8 μM, 尤其通过抑制MEK5 信号通路。[2] |
| SMILES | O=C(C1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=CC(CN(C)C)=C3)/C4=CC=CC=C4)N |
| 靶点 | MEK inhibitor |
| 数据来源文献 | [1] Tatake RJ, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2008, 377(1), 120-125. [2] Li L, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2008, 370(1), 159 |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂。