BIX 02189
货号：
IB0970
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | MEK5/ERK5抑制剂 |
| 英文名称 | BIX 02189 |
| CAS | 1094614-85-3 |
| 分子式 | C27H28N4O2 |
| 分子量 | 440.54 |
| 纯度 | ≥99% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。[1] |
| IC50 | MEK5: 1.5 nM [1] |
| In Vitro | BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性，IC50分别为1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS)，IC50为46 nM,但是作用于相关激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16没有活性，IC50 >3.7 μM。用BIX02189预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293细胞，抑制MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达，IC50分别为 0.53 μM和0.26 μM。[1] |
| SMILES | O=C(C1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=CC(CN(C)C)=C3)/C4=CC=CC=C4)N(C)C |
| 靶点 | MEK inhibitor |
| 数据来源文献 | [1] Tatake RJ, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2008, 377(1), 120-125. |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂。