AM1241
货号：
IA1990
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | Dacinostat;LAQ-824 |
| 英文名称 | AM1241 |
| CAS | 444912-48-5 |
| 分子式 | C22H22IN3O3 |
| 分子量 | 503.33 |
| 纯度 | ≥99% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AM1241 是一种有效的，典型的[2]，选择性的 CB2 receptor 激动剂，对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM，对大鼠大脑 CB1 受体的 Ki 值为 280 nM，在啮齿动物组织中，对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍[1]。 AM1241 能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛，对帕金森病也有效果[2]。AM1241 可以抑制氧化损伤，通过 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化激活 STAT3[3]。 |
| In Vitro | AM1241是一种有效的选择性CB2受体激动剂，在小鼠脾脏中Ki为3.4 nM，大鼠脑中CB1受体的Ki为280 nM，对啮齿动物组织中CB2受体的选择性为82倍[1]。 AM1241降低氧化应激水平，增强旁分泌生长因子的产生，降低TGF-β1和PDGF水平，通过Akt和Erk1/2的磷酸化激活Stat3 [3]。 |
| In Vivo | AM1241（0.1-3mg/kg，ip）剂量依赖性地抑制大鼠的感觉超敏反应。在缺乏CB1受体的小鼠中，AM1241分别抑制1 mg/kg和3 mg/kg的触觉超敏反应和热敏感[1]。 AM1241（0.75,1.5,3,6,12 mg/kg，ip）减轻MPTP诱导的帕金森病并促进PD小鼠多巴胺能（DA）神经元的再生[2]。 |
| SMILES | CN1CCCCC1CN2C=C(C3=CC=CC=C32)C(=O)C4=C(C=CC(=C4)[N+](=O)[O-])I |
| 靶点 | Cannabinoid Receptor agonist |
| 数据来源文献 | [1]. Ibrahim MM, et al. Activation of CB2 cannabinoid receptors by AM1241 inhibits experimental neuropathic pain: pain inhibition by receptors not present in the CNS. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Sep 2;100(18):10529-33. [2]. Shi J, et al. AM1241 alleviates MPTP-induced Parkinson’s disease and promotes the regeneration of DA neurons in PD mice. Oncotarget. 2017 Jun 29;8(40):67837-67850. [3]. Han D, et al. Activation of cannabinoid receptor type II by AM1241 protects adipose-derived mesenchymal stem cells from oxidative damage and enhances their therapeutic efficacy in myocardial infarction mice via Stat3 activation. Oncotarget. 2017 May 4;8(39):64853-64866. |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
AM1241 是一种有效的，典型的，选择性的 CB2 receptor 激动剂。