阿帕替尼甲磺酸盐
货号：
IA2240
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00011914 |
| EC | EINECS 1592732-453-0 |
| 别名 | YN968D1; 甲磺酸阿帕替尼 |
| 英文名称 | Apatinib Mesylate |
| CAS | 1218779-75-9 |
| 分子式 | C24H23N5O·CH4O3S |
| 分子量 | 493.58 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Apatinib 是一种高选择性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret，c-Kit 和 c-Src活性，IC50s分别为 13，429 和 530 nM[1]。 |
| IC50 | VEGFR2:1 nM [1] |
| In Vitro | Apatinib轻微抑制20％FBS刺激的HUVEC增殖（IC50 =23.4μM），而Apatinib显著抑制20 ng/mL VEGF刺激的增殖（IC50 =0.17μM）。 1μM Apatinib显著抑制FBS诱导的HUVEC迁移，但不影响HUVEC的增殖，表明Apatinib对FBS诱导的迁移的抑制作用不是由于抑制增殖[1]。 |
| In Vivo | 在免疫缺陷小鼠的六个人肿瘤异种移植物中评估Apatinib的抗肿瘤潜力。在所有检查的肿瘤模型中，每日一次口服Apatinib对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制。在测试的五个肿瘤异种移植物中的三个中，使用50mg/kg每天Apatinib获得统计学上显著的生长抑制。每种肿瘤异种移植模型被Apatinib以100kg /天的剂量显著抑制。在用Apatinib以200kg /天的剂量治疗后，在小鼠中观察到类似的肿瘤生长抑制（T/C％，8％至18％）。显示了三种异种移植物的完全生长抑制谱。与对照动物相比，在任何剂量水平下均未观察到Apatinib治疗对体重的影响，这表明Apatinib耐受性良好[1]。 |
| SMILES | O=C(C1=CC=CN=C1NCC2=CC=NC=C2)NC3=CC=C(C4(C#N)CCCC4)C=C3.CS(=O)(O)=O |
| 靶点 | VEGFR |
| 动物实验 | 小鼠[1]针对在BALB/cA裸鼠皮下生长的各种人肿瘤测试Apatinib对肿瘤生长的影响。通过将细胞皮下接种到小鼠中来启动肿瘤生长。允许肿瘤建立并生长至100-300mm 3，此时将小鼠随机分成实验组。Apatinib通过口服强饲法每天施用一次指定的时期。在联合治疗实验中，通过口服强饲法单独给予小鼠Apatinib;静脉注射单独使用5-FU，奥沙利铂，多西紫杉醇和多柔比星;或Apatinib与指定剂量和方案的每种细胞毒性药物组合。每隔一天或每隔3天监测肿瘤体积和体重，具有针对六组（经处理的）或12只（媒介物对照）动物的组的指示。通过根据公式（a×b2）/ 2测量最大直径（a）及其垂直（b）来确定肿瘤体积。抑制的评价指标是根据下式的相对肿瘤生长比：T/C（％）=治疗组的肿瘤体积的平均增加/对照组的肿瘤体积的增加×100％。 |
| 细胞实验 | 使用以下人肿瘤细胞系：Ls174t，HCT116，SGC-7901，HT-29，A549，NCI-H460，Mo7e，A431，BT474和NIH-3T3。将细胞在RPMI-1640或补充有10％FBS的DMEM中于37℃，5％二氧化碳下培养。通过用I型胶原酶消化从正常期链的片段中分离原代HUVEC，并将其汇集并在补充有20％FBS和内皮细胞生长因子的培养基199（M199）中培养。处于指数生长期的细胞用于实验。将HUVEC接种到96孔板中。温育24小时后，将细胞与20ng/mL VEGF或20％FBS一起暴露于测试试剂（载体作为对照）另外72小时。用10％三氯乙酸固定后，将细胞用0.4％磺酰罗丹明B在37℃染色30分钟，然后用1％乙酸洗涤。加入Tris以溶解复合物，并在520nm处测量光密度[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Tian S, et al. YN968D1 is a novel and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase with potent activity in vitro and in vivo. Cancer Sci. 2011 Jul;102(7):1374-80 |
| 规格 | 10mg 50mg |
Apatinib 是一种高选择性的 VEGFR2 抑制剂。