Oseltamivir phosphate；磷酸奥司他韦
货号：
IO0490
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD08059548 |
| EC | EINECS 616-396-9 |
| 别名 | GS4104 |
| 英文名称 | Oseltamivir phosphate |
| CAS | 204255-11-8 |
| 分子式 | C16H28N2O4·H3PO4 |
| 分子量 | 410.4 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Oseltamivir phosphate (GS 4104) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂，用于预防和治疗流感 (influenza A 和 B)。[1-3] |
| In Vitro | 磷酸奥司他韦（OP）是一种前药，口服后很容易从胃肠道吸收，并且主要通过肝酯酶转化为奥塞米韦羧酸盐（OC）[1]。 Oseltamivir phosphate是一种广泛使用的抗流感唾液酸酶抑制剂。使用单向ANOVA睾丸，用305μM奥塞米韦磷酸盐处理（p = 0.005和p <0.0001）显着降低CMA07和CMT-U27细胞系的代谢活性。相比之下，与对照细胞相比，在0.305μM（p = 0.9781），3.05μM（p = 0.7436）和30.5μM（p = 0.9623）的奥塞米韦磷酸盐处理中没有观察到统计学上显着的改变。最后，为了评估磷酸奥塞米韦对CMA07和CMT-U27程序性细胞死亡的影响，并且鉴于305μM奥塞米韦磷酸盐处理损害细胞代谢活性，使用TUNEL测定进行程序性细胞死亡测量。二十四小时的奥司他韦磷酸盐治疗，特别是305μM，显着增加CMA07（p = 0.001）和CMT-U27（p = 0.0002）DNA片段化，表明与较低的奥塞米韦浓度或与PBS相比，促进程序性细胞死亡[2]。 |
| In Vivo | 磷酸奥司他韦治疗的小鼠在原发性肿瘤中存在显著更多的炎性浸润（p = 0.01）。 Ki-67抗原和caspase-3蛋白分别用于评估CMT-U27异种移植肿瘤细胞的增殖和凋亡。事实上，在奥塞米韦治疗和未治疗的小鼠之间，Ki-67和半胱天冬酶3（p = 0.2）表达没有差异[2]。 |
| SMILES | O=C(OCC)C1=C[C@H]([C@@H]([C@H](C1)N)NC(C)=O)OC(CC)CC.OP(O)(O)=O |
| 靶点 | Influenza Virus |
| 动物实验 | 小鼠[2]雌性NIH（S）II-nu/nu裸鼠，4-6周龄，使用25号针在乳房脂肪垫中用1×106活CMT-U27犬乳腺癌细胞原位接种。共接种8只小鼠。当结节达到约500 mm3的体积时，将小鼠（n = 8）随机分成对照组（n = 4）和治疗组（n = 4）。动物腹腔注射（IP）100μLPBS （对照组）或100mg/Kg磷酸奥司他韦，用PBS稀释（处理组）直至死亡。使用卡尺测量肿瘤大小，并且通过宽度×长度×高度估计肿瘤体积（mm 3）。 |
| 细胞实验 | 对于每种条件，将CMA07和CMT-U27细胞在24孔板中一式三份培养：0.305μM，3.05μM，30.5μM和305μM磷酸奥司他韦和PBS用作对照。每天在Neubauer室中以0.4％台盼蓝中1：2稀释的细胞计数细胞7天，并使用1mm 3的体积转换因子（1×104）进行细胞计数。该测定重复3次并追踪生长曲线[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Huang H, et al. Transplacental transfer of Oseltamivir phosphate and its metabolite Oseltamivir carboxylate using the ex vivo human placenta perfusion model in Chinese Hans population. J Matern Fetal Neonatal Med. 2016 Aug 8:1-5.
[2]. de Oliveira JT, et al. Anti-influenza neuraminidase inhibitor Oseltamivir phosphate induces canine mammary cancer cell aggressiveness. PLoS One. 2015 Apr 7;10(4):e0121590. [3]. Li P, et al. A Simple and Robust Approach for Evaluation of Antivirals Using a Recombinant Influenza Virus Expressing Gaussia Luciferase. Viruses. 2018 Jun 13;10(6). pii: E325. |
| 规格 | 50mg 10mM*1mL in Water 10mM*1mL in DMSO 100mg 500mg |
是一种复制甲型流感病毒和乙型流感病毒所必需的神经氨酸酶的有效的和选择性抑制剂，可用于治疗流行性感冒的相关研究。