盐酸表阿霉素
货号：
IE0640
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 260-145-2 |
| MDL | MFCD00941448 |
| 别名 | 4′-Epidoxorubicinhydrochloride;EpirubicinHCl;4′-epidoxorubicinHCl;Pharmorubicin |
| 英文名称 | Epirubicin Hydrochloride |
| CAS | 56390-09-1 |
| 分子式 | C27H29NO11·HCl |
| 分子量 | 579.98 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Epirubicin hydrochloride 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制 Topoisomerase，起到抗肿瘤的作用。[1-4] |
| In Vitro | 与阿霉素一样, 表柔比星通过与DNA的复合物发挥其抗肿瘤作用, 导致DNA损伤并干扰DNA, RNA和蛋白质的合成。表柔比星也可能影响细胞膜的完整性和活性。表柔比星引起的最大细胞杀伤发生在细胞周期的S期。随着浓度的增加, 早期G2以及G1期和M期也会出现影响[1]。表柔比星显示出对抗大多数癌细胞的抗肿瘤活性。表柔比星对肝癌G2细胞具有细胞毒性, 24小时IC50为1.6μg/ mL。 1.6μg/ mL表阿霉素诱导Hep G2细胞凋亡, 过氧化氢酶活性增加50％, Se依赖型谷胱甘肽过氧化物酶活性增加110％, Cu, Zn超氧化物歧化酶增加172％, Mn-超氧化物歧化酶增加135％。 Epirbicin可增加NADPH-CYP 450还原酶的细胞表达, 并降低GST-π的表达[2]。 |
| In Vivo | 表柔比星对多种肿瘤类型具有临床活性, 包括乳腺癌, 恶性淋巴瘤, 软组织肉瘤, 肺癌, 胸膜间皮瘤, 胃肠癌, 头颈癌, 卵巢癌, 前列腺癌, 膀胱移行癌等[ 3]。剂量为3.5mg / kg的表柔比星抑制人乳腺肿瘤异种移植物R-27的肿瘤质量达74.4％[4]。 |
| 货期 | 1-2个工作日 |
| SMILES | O=C(C1=C2C(O)=C3[C@@H](O[C@@]4([H])C[C@H](N)[C@@H](O)[C@H](C)O4)C[C@@](C(CO)=O)(O)CC3=C1O)C5=CC=CC(OC)=C5C2=O.Cl |
| 靶点 | Topoisomerase |
| 细胞实验 | 将Hep G2细胞 (500个细胞/孔, 单层) 接种在96孔板中。第二天, 在培养基中用表柔比星处理细胞。在孵育期结束时, 加入15％体积的MTT染料溶液。在37℃温育1小时后, 向每个孔中加入等体积的溶解/终止溶液 (二甲基亚砜 – 氧化物) , 再孵育1小时。记录反应溶液在570nm处的吸光度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Cersosimo RJ, et al. Epirubicin: a review of the pharmacology, clinical activity, and adverse effects of an adriamycin analogue. J Clin Oncol. 1986 Mar; 4 (3) :425-39.[2]. Ozkan, A., et al. Epirubicin HCl toxicity in human-liver derived hepatoma G2 cells. Pol J Pharmacol, 2004. 56 (4) : p. 435-44.[3]. Bonadonna, G., et al. Drugs ten years later: epirubicin. Ann Oncol, 1993. 4 (5) : p. 359-69.[4]. Asanuma, F., et al. Antitumor activity of paclitaxel and epirubicin in human breast carcinoma, R-27. Folia Microbiol (Praha) , 1998. 43 (5) : p. 473-4. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物，通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤活性。还是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性T细胞活性。