PX-478 2HCl
货号：
IP1810
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD11840749 |
| 别名 | PX-478 |
| CAS | 685898-44-6 |
| 分子式 | C13H20Cl4N2O3 |
| 分子量 | 394.12 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | PX-478 是有抗癌活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂，对一些癌细胞系 IC50 为 20-30 μM[1-2]。 |
| In Vitro | PC3和DU145细胞表达HIF-1α蛋白在常氧条件下用PX-478处理20小时。与DU145细胞相比，PC3细胞对PX-478更敏感。光密度分析显示，在常氧条件下对PC3细胞的HIF-1α抑制的IC 50为20-25μM，而对于DU 145细胞的HIF-1α抑制的IC 50为40-50μM。在常氧或缺氧条件下，用不同浓度的PX-478（10,20,30,40,50和60μM）处理PC3和DU145细胞18-20小时。在常氧条件下，PC3细胞对PX-478比对DU145细胞更敏感。对于PC3细胞，克隆形成存活（n = 3）的IC50为17μM，对于DU145细胞为35μM。当细胞在低氧条件下用药物处理18小时时，PC3细胞的IC50为16μM，DU145细胞的IC50为22μM。因此DU145细胞在低氧条件下对PX-478更敏感[1]。 |
| In Vivo | PX-478从出生开始每隔一天给予患有先天性HO（Nfatc1-Cre/caACVR1fl/fl）的小鼠2周。与用载体处理的突变小鼠相比，经处理的小鼠在踝关节处的异位骨显著减少（6.8 mm3对2.2 mm3，P <0.01）[2]。 |
| SMILES | [O-][N+](CCCl)(CCCl)C(C=C1)=CC=C1C[C@H](N)C(O)=O.Cl.Cl |
| 靶点 | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase |
| 动物实验 | 小鼠[2]通过腹膜内注射给PBS溶液中的PX-478（100mg/kg）或雷帕霉素（5mg/kg）施用烧伤/腱切断或杂交HO小鼠。在研究期间，小鼠每隔一天接受注射，总共2周。 |
| 细胞实验 | 为了确定PX-478与辐射组合的作用，在常氧条件下用PX-478处理细胞24小时，照射并在1小时后铺板。 12天后菌落用结晶紫染色，计数> 50个细胞的菌落。[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Palayoor ST, et al. PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1alpha, enhances radiosensitivity of prostate carcinoma cells. Int J Cancer. 2008 Nov 15;123(10):2430-2437. [2]. Agarwal S, et al. Inhibition of Hif1α prevents both trauma-induced and genetic heterotopic ossification. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jan 19;113(3):E338-47 |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 50mg |
PX-478 是有抗癌活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂。