福他替尼二钠盐
货号：
IF0620
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | R788 |
| 英文名称 | Fostamatinib Disodium |
| CAS | 1025687-58-4 |
| 分子式 | C23H24FN6Na2O9P |
| 分子量 | 624.42 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代谢物R406的原药，是Syk抑制剂，IC50为41 nM。[1-3] |
| In Vitro | R788是R406的亚甲基磷酸酯前药，其可以在体内快速转化为R406。 R406（R788的体外活性形式）选择性抑制Syk依赖性信号传导，EC50值范围为33nM至171nM，比不同细胞中不依赖Syk的途径更有效[1]。 R406抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞系的细胞增殖，EC50值范围为0.8μM至8.1μM[2]。 R406处理不仅可以降低BLNK，Akt，糖原合成酶激酶-3（GSK-3），叉头盒O（FOXO）和ERK的基础磷酸化，不仅可以用于高水平的细胞（TCL-002），还可以降低磷酸化Syk水平低的细胞。 （TCL1-551）。此外，R406完全抑制TCL1白血病中抗IgM诱导的Bcr信号。尽管TCL1白血病中组成型活性Syk水平较高，但R406对白血病细胞没有选择性细胞毒性[3]。 |
| In Vivo | R788在体内有效抑制BCR信号传导，导致恶性B细胞的增殖和存活减少，并显著延长了治疗动物的存活[3]。 |
| 靶点 | Syk |
| 数据来源文献 | [1]. Braselmann, S., et al., R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther, 2006. 319(3): p. 998-1008. [2]. Chen, L., et al., SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood, 2008. 111(4): p. 2230-7. [3]. Suljagic, M., et al., The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Emu- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood, 2010. 116(23): p. 4894-905. |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
是一种Syk抑制剂。