(R)-棉子酚乙酸

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(R)-棉子酚乙酸

货号：
IG2040

品牌：
Jinpan

(R)-棉子酚乙酸

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产品简介
别名 AT101
英文名称 (R)-(-)-Gossypol Acetic Acid
CAS 866541-93-7
分子式 C32H34O10
分子量 578.61
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。[1-2]
In Vitro （R） – （ – ） – 棉酚（AT-101）和（+） – 棉酚与具有相似结合亲和力的Bcl-2或Bcl-xL结合，AT-101比（+） – 棉酚抑制细胞更有效。生长和诱导细胞凋亡，可能是由于血清在细胞培养实验中的影响。在6天MTT测定中，针对UM-SCC-6和UM-SCC-14A测试外消旋形式和棉酚的每种对映体。 （R） – （ – ） – 棉酚（AT-101）在所测试的两种细胞系中相对于（±） – 棉酚表现出比（+） – 棉酚更大的生长抑制（P <0.001）。用（±） – 棉酚观察到中间生长抑制作用，但这种作用仅在较高剂量的棉酚（10μM，P <0.0001）下观察到。 （R） – （ – ） – 棉酚（AT-101）以相当高的亲和力结合Bcl-xL和Bcl-2蛋白的BH3结合沟，对头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）细胞系具有强大的活性。体外。此外，它在表达功能性p53的HNSCC肿瘤细胞中高效诱导细胞凋亡，并且还通过不同的机制杀死具有突变体p53的肿瘤细胞。 （R） – （ – ） – 抑制人成纤维细胞系生长50％所需的棉酚（AT-101）剂量比HNSCC细胞系高2至10倍。为了抑制人口腔角质形成细胞生长50％，（R） – （ – ） – 棉酚（AT-101）浓度比HNSCC细胞系高2至3倍。 （R） – （ – ） – 棉酚（AT-101）在6天MTT测定中引起10种UM-SCC细胞系中细胞生长的剂量依赖性抑制，范围为0.5至10μM。细胞系的相对敏感性不同于IC50为2-5μM的非常敏感组和IC50聚集在10μM左右的敏感性较低的组[1]。 （R） – （ – ） – 棉酚（AT-101）被确定与Bcl-2，Mcl-1和Bcl-xL蛋白结合，Ki值为260±30 nM，170±10 nM和480±40 nM分别为[2]。
SMILES OC1=C2C(C=O)=C(O)C(O)=C(C(C)C)C2=CC(C)=[C@]1[C@]3=C(C)C=C4C(C(C)C)=C(O)C(O)=C(C=O)C4=C3O.CC(O)=O.[R]
靶点 Bcl-2 Family;Bcl-xL;Mcl-1
细胞实验 两种代表性的UM-SCC细胞系UM-SCC-6和UM-SCC-14A持续暴露于0（载体对照），5或10μM（±） – 棉酚，（R） – （ – ） – 棉酚（ AT-101）或（+） – 在6天MTT细胞存活试验中的棉酚[1]。
数据来源文献 [1]. Oliver CL, et al. In vitro effects of the BH3 mimetic, (-)-Gossypol, on head and neck squamous cell carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2004 Nov 15;10(22):7757-63.

[2]. Sun Y, et al. Apogossypolone, a nonpeptidic small molecule inhibitor targeting Bcl-2 family proteins, effectively inhibits growth of diffuse large cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Cancer Biol Ther. 2008 Sep;7(9):1418-26.
规格 5mg 10mg 50mg

是Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1的有效抑制剂