GSK2606414
货号：
IG1330
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | GSK-2606414 |
| 英文名称 | GSK2606414 |
| CAS | 1337531-36-8 |
| 分子式 | C24H20F3N5O |
| 分子量 | 451.44 |
| 储存条件 | -20°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | GSK2606414是可渗透细胞且可口服的 PERK 抑制剂，IC50值为0.4 nM[1-2]。 |
| IC50 | EIF2AK3 (PERK):0.4 nM (IC50)；EIF2AK1 (HRI):420 nM (IC50)；EIF2AK2 (PKR):696 nM (IC50)[1-2] |
| In Vitro | GSK2606414抑制细胞中PERK的活化[1]。 |
| In Vivo | GSK2606414（50和150mg/kg，po）抑制小鼠中人肿瘤异种移植物的生长[1]。 |
| SMILES | NC1=C2C(N(C)C=C2C3=CC4=C(N(C(CC5=CC=CC(C(F)(F)F)=C5)=O)CC4)C=C3)=NC=N1 |
| 靶点 | PERK |
| 动物实验 | 将来自细胞培养物的指数生长的BxPC3肿瘤细胞（10×10 6个细胞/小鼠）皮下植入雌性裸鼠的右胁腹。植入后16天，将具有-200mm 3肿瘤的小鼠随机分成各种治疗组（n = 8只小鼠/组）。用载体（0.5％羟丙基甲基纤维素，0.1％吐温80水溶液，pH4.8），化合物50或150mg/kg口服处理动物，投标21天。用卡尺每周测量肿瘤体积两次并计算。结果表示为给药完成时的抑制百分比，其为100 [1-（药物处理群体的平均生长）/（载体处理的对照群体的平均生长）]。使用双尾t检验进行统计分析。 |
| 数据来源文献 | [1]. Axten JM, et al. Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414), a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulu [2]. Zhang M, et al. Inhibiting the Plasmodium eIF2α Kinase PK4 Prevents Artemisinin-Induced Latency. Cell Host Microbe. 2017 Dec 13;22(6):766-776.e4. |
| 规格 | 2mg 5mg 10mg |
GSK2606414是PERK 抑制剂。