醋酸艾塞那肽
货号：
IA2550
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| 别名 | A1155463 |
| 英文名称 | A-1155463 |
| CAS | 1235034-55-5 |
| 分子式 | C35H32FN5O4S2 |
| 分子量 | 669.79 |
| 储存条件 | -20°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别，对BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。[1-3] |
| In Vitro | A-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞（IC50=70 nM），但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性（EC50>5 mM）。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志，如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累[2]。 |
| In Vivo | 向SCID-Beige不带瘤小鼠中单次腹腔注射5 mg/kg A-1155463，血小板数量在注射后6小时显著下降，在注射后72小时内恢复为正常水平。每天向接种过BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463，14天后检测，A-1155463显著抑制了肿瘤的生长，在停止给药后，效果减轻[1]。 |
| SMILES | O=C(C1=C(CCCOC2=CC=C(C#CCN(C)C)C=C2F)SC(N3CC4=C(C=CC=C4C(NC5=NC6=CC=CC=C6S5)=O)CC3)=N1)O |
| 靶点 | Bcl-xL |
| 动物实验 | Cells are treated with increasing concentration of A-1155463. Cells are assayed for viability after 72 h using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay according to the manufacturer’s protocol. Results are normalized to cells without treatment. EC50 is calculated using the GraphPad Prism software.(Only for Reference) Cell lines: Colorectal cell lines (ATCC)[3] |
| 细胞实验 | Animal Models: SCID-Beige小鼠; Dosages: 5 mg/kg ;Administration: 腹腔注射[1] |
| 数据来源文献 | [1] Tao ZF, et al. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(10):1088-93. [2] Leverson JD, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(279):279ra40. [3] Haichao Zhang, et al. Molecular Cancer. 2015, 14(1):1-9. |
| 规格 | 2mg 5mg 10mg |
A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。