GNE-7915
货号：
IG2070
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | gne7915 |
| CAS | 1351761-44-8 |
| 分子式 | C19H21F4N5O3 |
| 分子量 | 443.4 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。[1-2] |
| In Vitro | 维持C-2’/ C-5’的甲氧基/氟代排列和不同的氨基烷基R1取代导致GNE-7915和化合物19的单位数纳摩尔LRRK2细胞活性。扩增的Invitrogen激酶分析（187种激酶），0.1μM GNE-7915（比LRRK2 Ki高100倍）和19（比LRRK2 Ki高250倍）仅在TTK中产生显示大于50％的抑制。使用DiscoverX KinomeScan55竞争性结合测定组（包括392种独特激酶）的选择性分析也以0.1μM对GNE-7915进行。对于10种激酶检测> 50％探针置换的结合，对于仅LRRK2，TTK和ALK检测> 65％的结合，进一步支持对GNE-7915的优异LRRK2选择性。 Cerep受体分析，包括扩大的脑组，提示GNE-7915和19仅抑制5-HT2B，在10μM时抑制> 70％。 GNE-7915和19被证实是中等强效的5-HT2B拮抗剂体外功能测定[2]。 |
| SMILES | CCNC1=NC(NC2=C(OC)C=C(C(N3CCOCC3)=O)C(F)=C2)=NC=C1C(F)(F)F |
| 靶点 | LRRK2 |
| 数据来源文献 | [1]. Kavanagh ME, et al. The development of CNS-active LRRK2 inhibitors using property-directed optimisation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3690-6.
[2]. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9416-33 |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |
是高效选择性的LRRK2抑制剂。