10074-G5

发表于由

10074-G5

货号：
IG2120

品牌：
Jinpan

10074-G5

暂无详情
产品简介
别名 N-2-联苯基-7-硝基-2,1,3-苯并恶二唑-4-胺
CAS 413611-93-5
分子式 C18H12N4O3
分子量 332.31
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 10074-G5是c-Myc抑制剂，与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性（Kd=2.8 μM），因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性（IC50=146 μM）。[1-2]
In Vitro 10074-G5与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变形，抑制c-Myc/Max异聚体的形成和转录活性。在体外实验中，10074-G5抑制Daudi Burkitt淋巴瘤细胞的生长并破坏c-Myc/Max二聚化。Daudi可积聚10074-G5，在加药后6小时，10074-G5达到最高的胞内溶度。在4小时后，10074-G5在Daudi细胞中抑制、减少c-Myc/Max的二聚化，下降75%，抑制效应可持续24小时。总c-Myc蛋白表达水平也被减少，10 μM 10074-G5处理24小时，处理组的c-Myc蛋白表达水平比对照组下降约40%。10074-G5在体外实验中，对Daudi和HL-60这些过表达c-Myc的细胞具有细胞毒性作用[2]。
In Vivo 通过腹腔注射20 mg/kg 10074-G5到小鼠中，其在血浆中半衰期为37分钟；血浆浓度峰值为58 μM，是其在肿瘤中浓度峰值的10倍高。10074-G5在体内无抗肿瘤活性可能是因为它在体内快速代谢，而代谢产物无活性，由此导致10074-G5在肿瘤中的浓度不足以抑制c-Myc/Max的二聚化。在通过静脉注射给药途径，给带瘤（Daudi细胞）小鼠注射20 mg/kg化合物5分钟后，10074-G5在血浆中的浓度达到峰值，但在血浆中浓度会迅速下降。除了肺部、肝脏和脂肪，10074-G5在组织中的浓度一直低于血浆浓度[2]。
SMILES O=[N+]([O-])C1=CC=C(NC2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3)C4=NON=C41
靶点 c-Myc
动物实验 Daudi cells (3 × 108 cells in logarithmic growth) are incubated for 0, 1, 3, 6, or 24 h in 3 ml of complete medium containing 10 μM 10074-G5. After incubation, cells are harvested, split into two samples of 1.5 ml each, and overlaid in microcentrifuge tubes containing 0.5 ml of silicon oil. The tubes are centrifuged at 12,000g for 4 min. After centrifugation, the top 1 ml of medium is removed and stored in cryovials at ?70°C until analysis. The remaining medium and silicon oil are carefully removed without disturbing the cell pellets. The sides of the tubes are cleaned with cotton-tipped applicators, and the cell pellets are stored at ?70°C until analysis.(Only for Reference) Cell lines: Daudi cells[2]
细胞实验 Animal Models: 无特异病原的C.B-17 SCID小鼠;Dosages: 20 mg/kg;Administration: i.v.[2]
数据来源文献 [1]. Yap JL, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2013, 23(1):370-4.
[2]. Clausen DM, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 335(3):715-27.
规格 5mg 10mg 25mg

10074-G5是c-Myc抑制剂。