SU-9516
货号：
IS1790
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD17010284 |
| CAS | 377090-84-1 |
| 分子式 | C13H11N3O2 |
| 分子量 | 241.25 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | SU9516 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 值为 22 nM，同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC50 值分别为 40 和 200 nM。[1-3] |
| In Vitro | SU9516显示针对PKC，p38，PDGFr和EGFR的轻微活性，IC 50> 10，> 10,18和>100μM。 SU9516（5μM）降低pRB的cdk2特异性磷酸化并抑制RKO细胞中的细胞周期进展。 SU9516（5μM）也诱导RKO和SW480细胞凋亡[1]。 SU9516（5μM）导致HT-29细胞中pRb/E2F复合物形成增强。 SU9516增强多蛋白复合物中E2F物种的存在[2]。 SU9516（5μM）快速诱导细胞色素释放，Bax线粒体易位和凋亡，同时显著下调抗凋亡蛋白Mcl-1。 SU9516引起人白血病细胞中Mcl-1 mRNA水平的下调。此外，SU9516处理导致活性氧物质产量显著增加[3]。 |
| SMILES | O=C1NC2=C(C=C(OC)C=C2)/C1=C/C3=CN=CN3 |
| 靶点 | CDK |
| 细胞实验 | 将RKO细胞和SW480细胞以1×10 4个细胞/孔接种在96孔板中的重复（n = 6）中，并使其附着过夜。将SU9516以0.05μM至50.00μM的浓度添加24小时，然后用PBS洗涤细胞两次，并用完全培养基补充细胞。在药物去除后0,4和7天固定细胞，并使用改良的SRB细胞毒性测定法测定蛋白质水平。将细胞在10％三氯乙酸中固定1小时，在蒸馏水中洗涤，并在0.4％SRB /乙酸中染色30分钟。然后将细胞在0.1％乙酸中洗涤，溶解于10mM Tris（pH 9）中，并在Bio-Rad 360酶标仪上在595nm处分析。所有实验重复至少三次。 |
| 数据来源文献 | [1]. Lane ME, et al. A novel cdk2-selective inhibitor, SU9516, induces apoptosis in colon carcinoma cells. Cancer Res. 2001 Aug 15;61(16):6170-7. [2]. Yu B, et al. SU9516, a cyclin-dependent kinase 2 inhibitor, promotes accumulation of high molecular weight E2F complexes in human colon carcinoma cells. Biochem Pharmacol. 2002 Oct 1;64(7):1091-100. [3]. Gao N, et al. The three-substituted indolinone cyclin-dependent kinase 2 inhibitor 3-[1-(3H-imidazol-4-yl)-meth-(Z)-ylidene]-5-methoxy-1,3-dihydro-indol-2-one (SU9516) kills human leukemia cells via down-regulation of Mcl-1 through a transcriptional mechanism. Mol Pharmacol. 2006 Aug;70(2):645-55 |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |
SU9516 是一种有效的 CDK2 抑制剂。