奥妥西利
货号：
IA4310
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | BAY-1143572 |
| 英文名称 | Atuveciclib |
| CAS | 1414943-88-6 |
| 分子式 | C18H18FN5O2S |
| 分子量 | 387.43 |
| 储存条件 | -20度 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员，它还抑制GSK3激酶，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。[1-2] |
| In Vitro | BAY?1143572是一种有效的、高度选择性的CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13?nM，对CDK2的IC50值是其100倍。除了CDK家族成员，在低于1 μM浓度时，BAY?1143572仅对GSK3激酶有抑制活性，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。BAY?1143572对Hela细胞和MOLM-13细胞具有抗增殖活性，IC50分别为920 nM和310 nM。相对于BAY-958，BAY?1143572的Caco-2渗透率更高，而流出比率降低[1]。 |
| In Vivo | 在大鼠体内进行药代动力学研究发现，BAY?1143572的血浆清除率低(CLb 1.1?L/h/kg)，分布容积（Vss）为1.0?L/kg。其口服生物利用度为54%，血液-血浆浓度比为1。BAY?1143572对细胞色素P450活性没有显著的抑制作用，IC50>20 μM[1]。在免疫不全的NOD/Shi-scid/IL-2Rγnull(NOG)小鼠中移植来自患者的ATL细胞，BAY 1143572可大幅度减少ATL细胞渗透到器官中，如肝脏和骨髓；BAY 1143572还降低血清中人源可溶性IL2R水平、减少ATL肿瘤负荷[2]。 |
| SMILES | N=S(CC1=CC(NC2=NC(C3=CC=C(F)C=C3OC)=NC=N2)=CC=C1)(C)=O |
| 靶点 | CDK9;GSK-3α，GSK3β |
| 数据来源文献 | [1] Lücking U, et al. ChemMedChem. 2017, 12(21):1776-1793. [2] Wong RWJ, et al. Molecules. 2018, 23(5). pii: E1057. |
| 规格 | 2mg 5mg |
是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂。