Mdivi-1
货号：
IM2550
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00974506 |
| 别名 | 3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮 |
| 英文名称 | Mdivi-1 |
| CAS | 338967-87-6 |
| 分子式 | C15H10Cl2N2O2S |
| 分子量 | 353.22 |
| 储存条件 | -20度 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1以剂量依赖性方式抑制Dnm1 GTP酶活性，估计EC50为1-10μM。[1-4] |
| In Vitro | 用mdivi-1处理的细胞显示细胞色素c释放减少，细胞凋亡诱导后表面磷脂酰丝氨酸暴露率降低，与细胞凋亡的抑制一致，以及之前的研究使用其他策略来破坏DRP1活性[2]。 Mdivi-1导致缺血性视网膜中的凋亡细胞死亡[3]。 |
| In Vivo | 线粒体分裂DRP，Dnm1，是体内mdivi-1的靶标。 Mdivi-1定量阻断GMPPCP依赖性Dnm1自组装，其浓度范围与其对体内线粒体分裂的影响相似[1]。 Mdivi-1（50 mg/kg，ip）显著降低正常小鼠视网膜中GFAP蛋白的表达[3]。 |
| 激酶实验 | 所有GTP酶测定反应均在200μL体积中开始，其中将150μL置于96孔板的孔中。通过读取反应的A340监测的NADH的消耗，使用SpectraMAX 250 96孔板读数器每20秒测量总共40分钟。将分光光度数据转移至Excel，并将测得的NADH稳态耗尽随时间转化为蛋白质活性。 |
| SMILES | O=C1N(C2=C(Cl)C=C(Cl)C(OC)=C2)C(S)=NC3=C1C=CC=C3 |
| 靶点 | Dynamin |
| 细胞实验 | YPGlycerol板顶部装有10mL含有1％低熔点琼脂和75μMmdivi-1的YP甘油，12小时后使用48孔钉扎装置点样细胞。钉住细胞后，将板在24℃或37℃温育，并使用Eagle Eye II成像系统成像。 |
| 数据来源文献 | [1]. Cassidy-Stone A, et al. Chemical inhibition of the mitochondrial division dynamin reveals its role in Bax/Bak-dependent mitochondrial outer membrane permeabilization. Dev Cell. 2008 Feb;14(2):193-204. [2]. Tanaka A, et al. A chemical inhibitor of DRP1 uncouples mitochondrial fission and apoptosis. Mol Cell. 2008 Feb 29;29(4):409-10. [3]. Park SW, et al. A selective inhibitor of drp1, mdivi-1, increases retinal ganglion cell survival in acute ischemic mouse retina. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011 Apr 27;52(5):2837-43. [4]. Zhou K, et al. RIP1-RIP3-DRP1 pathway regulates NLRP3 inflammasome activation following subarachnoid hemorrhage. Exp Neurol. 2017 Sep;295:116-124. |
| 规格 | 10mg 20mg |
Mdivi-1是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂。