MPI-0479605
货号：
IM2590
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD28099811 |
| 英文名称 | MPI-0479605 |
| CAS | 1246529-32-7 |
| 分子式 | C22H29N7O |
| 分子量 | 407.51 |
| 储存条件 | -20度 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | MPI-0479605 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM[1]。 |
| IC50 | Mps1:1.8 nM [1] |
| In Vitro | MPI-0479605（0.1-10μM）以剂量依赖性方式降低HCT-116细胞的细胞活力。 MPI-0479605显示出在中期板上对齐染色体的能力的严重缺陷，但导致完全的胞质分裂[1]。 |
| In Vivo | MPI-0479605（每天30mg/kg或每四天150mg/kg（Q4D），ip）在HCT-116异种移植物中抑制肿瘤生长49％和74％。然而，MPI-0479605通过每日给药对Colo-205异种移植物没有显示抑制活性，并且每四天给药引起63％肿瘤生长抑制（TGI）[1]。 |
| SMILES | CC(C=C(N1CCOCC1)C=C2)=C2NC3=NC4=C(N=CN4)C(NC5CCCCC5)=N3 |
| 靶点 | Mps1 |
| 动物实验 | 将HCT-116或Colo-205细胞皮下移植到裸（nu +/nu +）小鼠的侧腹中，当肿瘤质量达到100mm 3的平均大小时，开始化合物（MPI-0479605）治疗。 MPI-0479605以5％二甲基乙酰胺（DMA）/ 12％乙醇/ 40％PEG-300配制，ispinesib配制在2％cremaphor/2％DMA中，5-氟尿嘧啶配制在2％碳酸氢钠中。使用游标卡尺测量肿瘤体积，并且肿瘤生长抑制（TGI）计算为：％TGI = 100-100（治疗的中位肿瘤体积的变化）/（中位肿瘤体积对照的变化）[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Tardif KD, et al. Characterization of the cellular and antitumor effects of MPI-0479605, a small-molecule inhibitor of the mitotic kinase Mps1. Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2267-2275. |
| 规格 | 5mg |
MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂。