SB-743921
货号：
IS2100
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | N-(3-氨基丙基)-N-[(1R)-1-[7-氯-4-氧代-3-(苯基甲基)-4H-1-苯并吡喃-2-基]-2-甲基丙基]-4-甲基苯甲酰胺盐酸盐 |
| 英文名称 | SB-743921 |
| CAS | 940929-33-9 |
| 分子式 | C31H34Cl2N2O3 |
| 分子量 | 553.52 |
| 储存条件 | -20度 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂，Ki 值为 0.1 nM。[1-3] |
| In Vitro | SB-743921是Eg5的有效抑制剂，Ki为0.1 nM [1]。 SB-743921（1nM）有效抑制慢性粒细胞白血病（CML）原代细胞的集落形成细胞（CFC）形成，但对正常骨髓祖细胞的集落形成能力表现出轻微的抑制活性。 SB-743921（1,3nM）诱导CML原代CD34 +细胞的凋亡，并且对正常CD34 +细胞显示轻微影响。 SB-743921（2nM）与伊马替尼组合在KCL22和CML CD34 +细胞中显示出附加的抗增殖作用。此外，SB-743921克服了CML细胞中的伊马替尼耐药性。 SB-743921（0.5 nM，1 nM，3 nM）抑制CML细胞中的MEK/ERK和AKT信号传导[2]。 |
| In Vivo | SB-743921具有良好的口服生物利用度和药代动力学，并在携带肺癌患者异种移植物的裸鼠中诱导完全肿瘤消退[3]。 |
| SMILES | ClC1=CC2=C(C(C(CC3=CC=CC=C3)=C([C@@H](C(C)C)N(C(C4=CC=C(C=C4)C)=O)CCCN)O2)=O)C=C1.Cl |
| 靶点 | Kinesin |
| 动物实验 | 用雌性NMRI nu/nu小鼠进行动物实验。在裸鼠中连续传代从异种移植物获得肿瘤片段。将小鼠随机分到各组，当所需数量的小鼠携带50-250mm 3体积，优选80-200mm 3的肿瘤时开始给药。载体为1：10％乙醇，10％cremophor，80％D5W（右旋糖5％）;所有其他化合物（包括SB-743921）的载体：8％DMSO，2％吐温80，蒸馏水（pH5）。腹膜内给予所有治疗。载体对照小鼠（组1）在第0,3,6,8,10,13,20,22,24,29,31,34,36,38,48,51,55天用10mL/kg载体处理。 ，58,62,65和69 [3]。 |
| 细胞实验 | 将K562和KCL22细胞接种于6孔板中，以5×105接种在2mL RPMI-1640培养基中，补充有10％FBS，在5％CO 2气氛中于37℃，并用对照（2％DMSO）处理），50nM伊马替尼，2nM SB-743921和50nM伊马替尼+ 2nM SB-743921。每24小时测定细胞数和活力。将活细胞的结果与时间作图，以产生生长曲线[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Jeffrey R. Jackson, et al. A second generation KSP inhibitor, SB-743921, is a highly potent and active therapeutic in preclinical models of cancer. First AACR International Conference on Molecular Diagnostics in Cancer Therapeutic Development, Sep 12-15, 2006. [2]. Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2015 Jun;56(6):1813-20. [3]. Good JA, et al. Optimized S-trityl-L-cysteine-based inhibitors of kinesin spindle protein with potent in vivo antitumor activity in lung cancer xenograft models. J Med Chem. 2013 Mar 14;56(5):1878-93. |
| 规格 | 2mg 5mg |
SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)抑制剂。