SRT-2183
货号：
IS1860
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | SRT2183 |
| CAS | 1001908-89-9 |
| 分子式 | C27H24N4O2S |
| 分子量 | 468.57 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | SRT 2183 is a selective Sirtuin-1 (SIRT1) activator with an EC1.5 value of 0.36 μM[1] |
| In Vitro | 1-20 μM SRT2183 能有效抑制细胞生长和凋亡。它能引起促凋亡、生长停滞、DNA损伤反应相关基因的mRNA水平提高[2]。SRT1720, SRT2183, SRT1460和resveratrol对一些受体、酶、转运体和离子通道有多种脱靶作用。它们并不是SIRT1的直接激活剂。SRT2183对SIRT1去乙酰化活性没有或者有很小的作用[3]。SRT2183激活AMPK、增加Sirt1的表达、降低RelA/p65第310位赖氨酸的乙酰化水平，对NF-κB的激活、Sirt1靶标的建立有关键作用、在骨髓巨噬细胞中，抑制RANKL诱导的破骨细胞生成和再吸收能力[4]。 |
| SMILES | O=C(NC1=C(C2=CN3C(SC=C3CN4CC[C@@H](O)C4)=N2)C=CC=C1)C(C=C5)=CC6=C5C=CC=C6 |
| 靶点 | Sirtuin |
| 动物实验 | Cell lines: 骨髓来源的巨噬细胞(BMMs);Concentrations: 1μM;Incubation Time: 72 h;Method: 收集BMM细胞，铺于细胞培养皿中进行培养，24小时后，将其中非贴壁细胞以20,000/孔的密度重新接种到α-MEM/15%FBS/5% M-CSF培养基中。将细胞用SRT2183或vehicle处理72小时，药物处理48小时，加入BrdU试剂，检测铺板3天后细胞的增殖情况。[4] |
| 数据来源文献 | [1] Milne JC, et al. Nature. 2007, 450(7170):712-6. [2] Anna Scuto, et al. Blood. 2009, 114:3083. [3] Pacholec M, et al. J Biol Chem. 2010, 285(11):8340-51. [4] Pacholec M, et al. J Biol Chem. 2010, 285(11):8340-51. |
| 规格 | 5mg 10mg |
SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。