硫酸胍基丁胺
| 有效期 | 2年 |
| EC | EINECS 219-617-3 |
| MDL | MFCD00013109 |
| 别名 | 鲱精胺硫酸盐；胍基丁胺硫酸盐 |
| 英文名称 | Agmatine Sulfate |
| CAS | 2482-00-0 |
| 分子式 | C5H14N4·H2SO4 |
| 分子量 | 228.27 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用，如神经递质系统，离子通道，一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。[1-7] |
| In Vitro | 胍丁胺与α2-肾上腺素能和咪唑啉受体结合，并刺激肾上腺嗜铬细胞释放儿茶酚胺。其生物合成酶精氨酸脱羧酶存在于脑中。局部合成的胍丁胺是咪唑啉受体的内源性激动剂，是α2-肾上腺素能受体的非儿茶酚胺配体，可作为神经递质[1]。胍丁胺在大脑中合成，储存在区域选择性神经元的突触小泡中，通过摄取积累，通过去极化释放，并通过农杆菌酶灭活。胍丁胺抑制一氧化氮合酶，并诱导一些肽激素的释放[2]。胍丁胺4-（氨基丁基）胍是通过酶精氨酸脱羧酶使L-精氨酸脱羧而产生的。胍丁胺是所有NOS同工酶的竞争性抑制剂，但不是NO前体。 Ki值约为660μM（NOS I），220μM（NOS II）和7.5 mM（NOS III）[3]。胍丁胺刺激亚硝酸盐产生比内皮细胞形成的基础亚硝酸盐高三倍。胍丁胺从内皮细胞膜中置换[3H] – 脱氮嗪，并且发现其诱导内皮细胞的胞质钙中的瞬变。通过反复接触胍丁胺可以下调瞬变，但不受去甲肾上腺素预处理的影响[4]。 |
| In Vivo | 当在强迫游泳测试和小鼠尾部悬浮试验（剂量范围0.01-50mg / kg，ip）中评估时，胍丁胺产生类似抗抑郁药的效果，而没有伴随开放场中移动的变化[5]。在缺血性中风中，胍丁胺可以保护血脑屏障，可以通过使用动态对比增强磁共振成像定量渗透性来体内监测[6]。胍丁胺大大增强了MK-801的抗抑郁样作用，强化了这种化合物调节NMDA受体激活的观点[7]。 |
| SMILES | NC(NCCCCN)=N.O=S(O)(O)=O |
| 靶点 | Imidazoline Receptor，NO Synthase |
| 动物实验 | 大鼠：将34只雄性Sprague-Dawley大鼠进行瞬时MCA闭塞90分钟。再灌注后，立即将胍丁胺（100mg / kg）或生理盐水腹膜内注射到胍丁胺处理组（n = 17）或对照组。再灌注后进行MR成像[6]。小鼠：用一系列亚有效剂量的氟西汀（1,2.5和5 mg / kg，po;选择性5-羟色胺再摄取抑制剂），丙咪嗪（0.01,0.05和0.1 mg / kg，po;三环）预处理小鼠。抗抑郁药），安非他酮（0.1,0.5和1 mg / kg，po;对去甲肾上腺素能再摄取具有微妙活性的多巴胺再摄取抑制剂），或MK-801（0.0001,0.0005和0.001 mg / kg，po;非竞争性NMDA受体拮抗剂）并立即之后，给予亚有效剂量的胍丁胺（0.0001mg / kg口服）或赋形剂。 60分钟后，对动物进行行为测试[7]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Li G, et al. Agmatine: an endogenous clonidine-displacing substance in the brain. Science. 1994 Feb 18;263(5149):966-9.
[2]. Reis DJ, et al. Is agmatine a novel neurotransmitter in brain? Trends Pharmacol Sci. 2000 May;21(5):187-93. [3]. Galea E, et al. Inhibition of mammalian nitric oxide synthases by agmatine, an endogenouspolyamine formed by decarboxylation of arginine. Biochem J. 1996 May 15;316 ( Pt 1):247-9. [4]. Morrissey JJ, et al. Agmatine activation of nitric oxide synthase in endothelial cells. Proc Assoc Am Physicians. 1997 Jan;109(1):51-7. [5]. Zomkowski AD, et al. Agmatine produces antidepressant-like effects in two models of depression in mice. Neuroreport. 2002 Mar 25;13(4):387-91. [6]. Ahn SS, et al. Effects of agmatine on blood-brain barrier stabilization assessed by permeability MRI in a rat model of transient cerebral ischemia. AJNR Am J Neuroradiol. 2015 Feb;36(2):283-8. [7]. Neis VB, et al. Agmatine enhances antidepressant potency of MK-801 and conventional antidepressants in mice. Pharmacol Biochem Behav. 2015 Mar;130:9-14 |
| 规格 | 100mg |
在多个靶点上发挥调节作用，如神经递质系统，离子通道，一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。