BI-847325
货号：
IB2410
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 英文名称 | BI-847325 |
| CAS | 1207293-36-4 |
| 分子式 | C29H28N4O2 |
| 分子量 | 464.56 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。[1] |
| In Vitro | BI-847325对BRAF突变型和vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞表现出生长抑制作用，IC50 范围为0.3 nM-2 μM，并防止6个BRAF突变型黑色素瘤细胞系中集落形成。BI-847325也会通过减少Mcl-1表达诱导细胞凋亡。[1] |
| In Vivo | 在负荷1205Lu和1205LuR异种移植物的小鼠中，BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起显著的肿瘤退化，而不显著改变体重。[1] |
| SMILES | O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC=CC=C4 |
| 靶点 | MEK，Aurora Kinase |
| 动物实验 | Animal Models: 负荷1205Lu 和 1205LuR 异种移植物的小鼠; Dosages: 70 mg/kg; Administration: p.o.[1] |
| 数据来源文献 | [1] Phadke MS, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6), 1354-1364. |
| 规格 | 1mg 2mg |
是一种新型的，有效的，选择性的MEK和Aurora激酶双重抑制剂