BMS-911543
货号：
IB2450
品牌：
Jinpan
暂无详情
暂无详情
产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD22200575 |
| EC | EINECS 1308068-626-2 |
| 英文名称 | BMS-911543 |
| CAS | 1271022-90-2 |
| 分子式 | C23H28N8O |
| 分子量 | 432.52 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂，IC50为1.1 nM。[1] |
| IC50 | JAK2(Cell-free assay):1.1 nM[1] |
| In Vitro | BMS-911543在SET-2和BaF3-V617F细胞系中，具有有效的抗增殖活性（IC50分别为60 nM和70 nM）。这一活性与持续性激活的pSTAT5的活性被抑制相关。相反地，非JAK2依赖性的细胞系如A549, MDA-MB-231, MiaPaCa-2对该抑制剂的处理的敏感度显著减小。依赖于其他JAK家族成员的细胞系，包括CTLL2和被IL-3刺激的BaF3细胞对BMS-911543的抗增殖活性较弱（IC50分别为2.9和3.5 μM）[1]。 |
| In Vivo | BMS-911543在被血小板生成素（TPO）刺激过的小鼠模型中，抑制pSTAT5的水平。这一反应属于剂量依赖型，在最高口服剂量30 mg/kg下，导致pSTAT5水平完全恢复为常态，保持18小时。在中等口服剂量10 mg/kg下，pSTAT5水平降低65%；而是用5 mg/kg的给药剂量时，pSTAT5水平下降50%，并维持8小时。观测到的pSTAT5的降低与BMS-911543的处理有关，给药剂量为5, 10 和 30 mg/kg时，AUC0-8h分别为23, 41 和 109 μM·h。在小鼠、大鼠、狗和猴中，液态的BMS-911543的绝对口服生物利用度大于50%。此外，BMS-911543的吸收并没有显著地被颗粒溶解物（混悬制剂）所影响，在大鼠中，其相对口服生物利用度（悬浮液与液态的比值）约为60%；在狗中，其相对口服生物利用度几乎为100%[1]。 |
| SMILES | O=C(C1=CC2=C(N(C)C=N3)C3=C(NC4=NN(C)C(C)=C4)N=C2N1CC)N(C5CC5)C6CC6 |
| 靶点 | JAK |
| 数据来源文献 | [1] Wan H, et al. ACS Med Chem Lett. 2015, 6(8):850-5. |
| 规格 | 5mg |
是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂