氟灭酸
货号：
IF1140
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| EC | EINECS 208-494-1 |
| MDL | MFCD00002422 |
| InChIKey | LPEPZBJOKDYZAD-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C14H10F3NO2/c15-14(16,17)9-4-3-5-10(8-9)18-12-7-2-1-6-11(12)13(19)20/h1-8,18H,(H,19,20) |
| PubChem CID | 3371 |
| 别名 | 氟芬那酸；三氟甲苯氨茴酸 |
| 英文名称 | Flufenamic Acid |
| CAS | 530-78-9 |
| 分子式 | C14H10F3NO2 |
| 分子量 | 281.23 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。[1-3] |
| In Vitro | 氟芬那酸是非甾体抗炎剂，抑制环加氧酶（COX），还调节离子通道，阻断氯离子通道和L型Ca2 +通道，调节非选择性阳离子通道（NSC），激活K +通道。氟芬那酸抑制广谱的TRP通道，包括：C3，C7，M2，M3，M4，M5，M7，M8，V1，V3和V4，但激活至少两个TRP通道（C6和A1）[1]。氟芬那酸在T84细胞中诱导AMPK活化，这种作用是通过直接刺激钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶β（CaMKKβ）活性[2]。此外，氟芬那酸（FFA;5-50μM）剂量依赖性地抑制完整T84细胞中cAMP依赖性Cl-分泌，抑制CFTR介导的顶端IC1-，并以剂量依赖性方式阻断Ca2 +依赖性Cl-分泌。在T84细胞单层中，IC50约为10μM，接近完全抑制在100μM，但对T84细胞中的Na + -K + ATP酶或NKCC没有影响[3]。 |
| In Vivo | 氟虫胺酸（50mg / kg，ip）在霍乱弧菌El Tor变体（EL）诱导的腹泻的小鼠模型中具有抗炎作用，并且在20mg / kg时显着消除EL诱导的肠液分泌和屏障破坏。此外，氟芬那酸抑制NF-κB核转位和促炎介质的表达，并促进EL感染的小鼠肠中的AMPK磷酸化[2]。 |
| SMILES | O=C(O)C1=CC=CC=C1NC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2 |
| 靶点 | COX; AMPK; Potassium Channel; Chloride Channel; Calcium Channel; Parasite |
| 动物实验 | 大鼠[2]使用腹膜内注射戊巴比妥（60mg / kg），在麻醉前将6周龄雄性ICR远交小鼠（体重30-35g）禁食24小时。腹部切口后，连接回肠（约3-4cm长），并接种100μL含有霍乱弧菌（105CFU /环）的PBS或PBS，同时或不同时腹膜内注射氟芬那酸或二甲双胍。接种后12小时，取出回肠环进行重量/长度比测量，生化分析和超微结构评估[2]。 |
| 细胞实验 | 简而言之，顶端和基底外侧腔室用Kreb溶液对称填充。此后，将DMSO或氟芬那酸加入基底外侧室中，然后通过两性霉素B进行顶膜渗透。在两性霉素B诱发的Isc稳定后，将哇巴因加入基底外侧室中。哇巴因敏感的Isc用作Na + -K + ATP酶活性的指标[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Guinamard R, et al. Flufenamic acid as an ion channel modulator. Pharmacol Ther. 2013 May;138(2):272-84.
[2]. Pongkorpsakol P, et al. Flufenamic acid protects against intestinal fluid secretion and barrier leakage in a mouse model of Vibrio cholerae infection through NF-κB inhibition and AMPK activation. Eur J Pharmacol. 2017 Mar 5;798:94-104. [3]. Pongkorpsakol P, et al. Cellular mechanisms underlying the inhibitory effect of flufenamic acid on chloride secretion in human intestinal epithelial cells. J Pharmacol Sci. 2017 Jun;134(2):93-100. |
| 规格 | 50mg 100mg 200mg |
是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。