盐酸去氧肾上腺素
货号:
IP3150
品牌:
Jinpan
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产品简介
有效期 | 2年 |
MDL | MFCD00012605 |
EC | EINECS 200-517-3 |
别名 | (R)-苯肾上腺素盐酸盐;盐酸苯福林;盐酸苯肾上腺素 |
英文名称 | Phenylephrine Hydrochloride |
CAS | 61-76-7 |
分子式 | C9H13NO2·HCl |
分子量 | 203.67 |
储存条件 | 2-8°C |
纯度 | ≥98% |
外观(性状) | White Powder |
单位 | 瓶 |
生物活性 | (R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂,对α1D,α1B 和α1A 受体的pKis 分为5.86,4.87和4.70。[1-5] |
IC50 | pKi: 5.86 (α1D), 5.86 (α1B), 5.86 (α1A)[1] |
In Vitro | (R) – ( – ) – 去氧肾上腺素是一种选择性α1-肾上腺素能受体激动剂,α1D,α1B和α1A受体的pKi值分别为5.86,4.87和4.70 [1] [2]。去氧肾上腺素促进心脏成纤维细胞增殖。去氧肾上腺素激活CaN并引起NFAT3核转位。这表明Ca(2 +)/ CaN / NFAT途径介导苯肾上腺素诱导的心脏成纤维细胞增殖,这种途径可能是心脏纤维化的可能治疗靶点[3]。 |
In Vivo | 用100μM去氧肾上腺素灌注心脏导致两种p38-MAPK同种型的快速(最大10分钟)12倍活化。 α1-肾上腺素受体激动剂如去氧肾上腺素增加心脏的收缩性。去氧肾上腺素还可激活新生儿心室肌细胞中的SAPKs / JNKs [4]。去氧肾上腺素可以增加高潮气量通气大鼠的肺泡液清除率,加速肺水肿的吸收[5]。 |
SMILES | CNCC(C1=CC(=CC=C1)O)O.Cl |
靶点 | Adrenergic Receptor |
动物实验 | 大鼠:使用随机数表将170只雄性Wistar大鼠随机分成17组(n = 10)。进行具有高潮气量的短期(40分钟)机械通气以诱导肺损伤,损害大鼠中的活性Na +转运和肺液清除。不通风的大鼠用作对照。为了证明去氧肾上腺素对肺泡液清除率的影响,将不同浓度(10,1,0.1,0.01和0.001μM)的去氧肾上腺素注入HVT通气大鼠的肺泡腔[5]。 |
数据来源文献 | [1]. Ford AP, et al. Pharmacological pleiotropism of the human recombinant alpha1A-adrenoceptor: implications foralpha1-adrenoceptor classification. Br J Pharmacol. 1997 Jul;121(6):1127-35. [2]. Minneman KP, et al. Selectivity of agonists for cloned alpha 1-adrenergic receptor subtypes. Mol Pharmacol. 1994 Nov;46(5):929-36. [3]. Wang J, et al. Phenylephrine promotes cardiac fibroblast proliferation through calcineurin-NFAT pathway. Front Biosci (Landmark Ed). 2016 Jan 1;21:502-13. [4]. Lazou A, et al. Activation of mitogen-activated protein kinases (p38-MAPKs, SAPKs/JNKs and ERKs) by the G-protein-coupled receptor agonist phenylephrine in the perfused rat heart. Biochem J. 1998 Jun 1;332 ( Pt 2):459-65. [5]. Li NJ, et al. Effect of phenylephrine on alveolar fluid clearance in ventilator-induced lung injury. Chin Med Sci J. 2013 Mar;28(1):1-6. |
规格 | 25mg 10mM*1mL in Water 50mg |
是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂。