MI136
货号：
IM2380
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 别名 | HY-19319 |
| 英文名称 | MI136 |
| CAS | 1628316-74-4 |
| 分子式 | C23H21F3N6S |
| 分子量 | 470.51 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。[1] |
| In Vitro | AR阳性细胞系如VCaP, LNCaP and 22RV1对MI-136具有敏感性，进行MI-136的处理会抑制在AR刺激后与ASH2L结合的基因的表达、诱导VCaP细胞的凋亡，在AR依赖性细胞系（LNCaP和VCaP）中阻止DHT诱导的细胞增殖。MI-136对细胞增殖的作用类似于MDV-310（第二代FDA认证的抗雄激素药物，用于治疗难治性前列腺癌）[1] |
| In Vivo | 对携有VCaP肿瘤的小鼠施以MI-136（40mg/kg），肿瘤体积明显减小，但对小鼠体重没有影响[1]。 |
| SMILES | FC(F)(F)CC(S1)=CC2=C1N=CN=C2NC3CCN(CC4=CC=C(NC(C#N)=C5)C5=C4)CC3 |
| 靶点 | Androgen Receptor |
| 动物实验 | 为了检测MI-136对AR信号的效果，VCaP细胞用DMSO或5 μM MI-136处理了48小时。经过血清饥饿后，用10 nM DHT刺激细胞，12小时。然后提取RNA进行表达分析。[1] |
| 细胞实验 | Animal Models: VCaP荷瘤小鼠（VCaP异种移植）; Dosages: 40 mg/kg; Administration: 腹膜腔内注射[1] |
| 数据来源文献 | [1] Malik R, et al. Nat Med. 2015, 21(4):344-352. |
| 规格 | 5mg 10mg |
MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。