EI1
货号：
IE1440
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD25976740 |
| 英文名称 | EI1 |
| CAS | 1418308-27-6 |
| 分子式 | C23H26N4O2 |
| 分子量 | 390.48 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | EI1 是一种新颖的，有效的 EZH2 抑制剂，能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F)，IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。[1] |
| In Vitro | 在DLBCL细胞中，EI1抑制细胞H3K27甲基化并激活Ezh2靶基因p16表达。在小鼠胚胎成纤维细胞中，EI1还抑制H3K27me3和细胞增殖。此外，EI1选择性抑制携带Ezh2突变的DLBCL细胞的生长，并引起细胞周期停滞和细胞凋亡[1]。 |
| 激酶实验 | 对于IC50测定，将EI1在DMSO中连续稀释三倍，总共12个浓度，起始浓度为1μM。将反应物在室温下温育120分钟，并通过加入猝灭溶液（2.5％TFA和320nM d4-SAH）终止反应。使用具有Turbulon Spray和Prominence UFLC的API 4000三重四极杆质谱法对SAH产生进行定量。使用阳性（无抑制剂）和阴性（无酶）对照标准化抑制百分比，并使用PRISM计算IC 50。 S-腺苷甲硫氨酸（SAM）竞争的酶学研究在反应条件略有改变的情况下进行：10μMEII用作连续稀释的起始剂量。 SAM在1μM和50μM之间的范围内滴定（对应于1×Km和50×Km），并且底物肽在其饱和条件（10μM）下存在于最终反应混合物中。对于组蛋白甲基转移酶（HMT），所有HMT都是来自大肠杆菌或杆状病毒系统的纯化重组蛋白。 G9a，SuV39H2，Set7 / 9，CARM1，SETD8，NSD3，SETD2和Dot1L的催化结构域和全长SmyD2蛋白用于生物化学测定。用酶学研究仔细表征HMT生化反应，并测定SAM和底物Km。对于大多数HMT，SAM和底物浓度保持在它们各自的Km，除了具有低SAM-Km值的那些（SmyD2和Set7 / 9），其中使用0.5μMSAM。使用相同的测定形式进行所有HMT反应，其中通过LC-MS定量来自生化反应的SAH的产生。 |
| SMILES | CCC(CC)N(C=C1)C2=C1C(C(NCC3=C(C)C=C(C)NC3=O)=O)=CC(C#N)=C2 |
| 靶点 | EZH2 |
| 细胞实验 | 将指数生长的弥散性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞以1×10 5个细胞/ mL的密度接种于12孔板中，并具有指定浓度的EI1。通过Vi-CELL每隔3-4天测定活细胞数至14或15天。将小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）以2.5×10 4细胞/ mL接种在六孔板中，并用EI1（3.3μM）或4-OH-三苯氧胺（100nM）处理。在第3天，第6天和第11天测定活细胞数。 |
| 数据来源文献 | [1]. Qi W, et al. Selective inhibition of Ezh2 by a small molecule inhibitor blocks tumor cells proliferation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Dec 26;109(52):21360-5 |
| 规格 | 5mg 10mg |
EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂。