AGI-6780
货号：
IA4620
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD26097285 |
| 别名 | 2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑 |
| 英文名称 | AGI-6780 |
| CAS | 1432660-47-3 |
| 分子式 | C21H18F3N3O3S2 |
| 分子量 | 481.51 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2R140Q，IC50 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱，IC50 为 190±8.1 nM。[1] |
| IC50 | 23±1.7 nM (IDH2R140Q), 190±8.1 nM (IDH2WT)[1] |
| In Vitro | AGI-6780在表达IDH2R140Q的人胶质母细胞瘤U87和TF-1细胞以及IDH1R132H孵育48小时后进行测试，IC50分别为11±2.6 nM，18±0.51 nM和> 1 mM。具有AGI-6780的TF-1R140Q细胞，在2HG降至接近正常生理水平的浓度下，恢复HBG和KLF1基因的表达以及与分化相关的颜色变化。 AGI-6780可逆转IDH2R140Q诱导的TF-1细胞分化阻滞。用AGI-6780（0.2μM和1μM）预处理显著降低TF1R140Q细胞中（R）-2-羟基戊二酸的细胞内浓度，并恢复其经历EPO诱导分化的能力[1]。 |
| 激酶实验 | 将AGI-6780制备成DMSO中的10mM原液，并在DMSO中稀释至50X终浓度，得到50μL反应混合物。使用NADPH耗尽测定法测量将α-酮戊二酸转化为2-羟基戊二酸的IDH酶活性。在测定中，在反应结束时测量剩余的辅因子，加入催化过量的心肌黄酶和刃天青，以产生与剩余的NADPH量成比例的荧光信号。通过直接偶联NADPH产生与通过心肌黄酶将刃天青转化为试卤灵来测量在异柠檬酸至α-酮戊二酸转化方向上的IDH酶活性。 |
| SMILES | O=S(C1=CC=C(C2=CSC=C2)C(NC(NC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)=O)=C1)(NC4CC4)=O |
| 靶点 | IDH2 R140Q mutant |
| 细胞实验 | 使用MoFlow细胞分选仪在用PE-CD34，APC-CD38，PE-CD14，FITC-CD3（克隆HIT3a）和PECy7-CD19（克隆SJ25C1）抗体标记后，从新鲜或冷冻的骨髓抽吸物和血液样品中分选细胞。将未分级的有核血液或骨髓细胞以104细胞/皿接种在Methocult H4434甲基纤维素培养基中，每种条件下一式两份。将AGI-6780（5mM）直接加入培养基中。将培养皿在37℃的潮湿培养箱中培养，并在13天后计数含有至少30个细胞的菌落[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wang F, et al. Targeted inhibition of mutant IDH2 in leukemia cells induces cellular differentiation. Science. 2013 May 3;340(6132):622-6. |
| 规格 | 2mg 5mg 10mg |
AGI-6780是新型，高效且选择性的肿瘤相关突变IDH2（异柠檬酸脱氢酶2）R140Q抑制剂。