BAY-1436032
货号：
IB2500
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 英文名称 | BAY-1436032 |
| CAS | 1803274-65-8 |
| 分子式 | C26H30F3N3O3 |
| 分子量 | 489.53 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | BAY-1436032是具有高度选择性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制剂。BAY-1436032对多种IDH1-R132X突变体的酶活性具有两位数纳摩尔级别的效力。在患者来源或是表达不同IDH1突变的工程细胞系中，BAY-1436032能有效地抑制2-HG的释放。[1] |
| In Vitro | BAY 1436032对突变型IDH1R132H蛋白的IC50为15 nM，而对野生型IDH和结构相似的IDH2蛋白的IC50分别为20 μM和>100 μM。BAY 1436032不仅可在具有IDH1R132H和IDH1R132C突变的细胞中减少2-HG水平，也能在那些具有R132G、R132S或R132L突变位点的细胞中以同等效力抑制2-HG，而对IDH2 R172M突变没有效力。在原代神经胶质瘤细胞培养基中，BAY 1436032可减少细胞的增殖和诱导分化。在大鼠肝细胞和小鼠肝微粒体中，BAY 143603具有较低的代谢清除率[1]。 |
| In Vivo | BAY 1436032的药代动力学特性使其适用于口服途径。在大鼠体内中的药代动力学参数表明，BAY 1436032具有较低的清除率和高口服生物利用度。口服BAY 1436032可使移植了IDH1突变肿瘤的小鼠延长寿命。在颅内异种移植模型中，BAY 1436032可诱导分化[1]。 |
| SMILES | O=C(O)CCC1=CC=C2C(N=C(NC3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3)N2[C@H]4CC(C)(C)C[C@@H](C)C4)=C1 |
| 靶点 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
| 动物实验 | 将细胞以4000细胞/孔的密度接种于96孔板，让细胞悬浮。 每种条件做3个复孔。接种后，用500 nM和2.5 μM的BAY 1436032处理1天，然后在第7、14和21天进行检测。[1] |
| 细胞实验 | Animal Models: BalbC裸鼠; Dosages: 15-150 mg/kg; Administration: 口服填喂法[1] |
| 数据来源文献 | [1] Pusch S, et al. Acta Neuropathol. 2017, 133(4):629-644. |
| 规格 | 2mg |
是具有高度选择性的、有效的mIDH1抑制剂。