艾乐替尼盐酸盐
货号：
IA3070
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 描述 | 是一种有效、选择性的 ALK 抑制剂。 |
| 别名 | 盐酸阿来替尼 |
| 英文名称 | Alectinib Hydrochloride |
| CAS | 1256589-74-8 |
| 分子式 | C30H34N4O2·HCl |
| 分子量 | 519.08 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。[1] |
| In Vitro | Alectinib抑制ALK，IC50为1.9 nM，相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶，对ALK具有高选择性。对于耐crizotinib的ALK突变，如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y，Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中，alectinib可抑制其细胞增殖，IC50分别为3、4.5和53 nM[1]。 |
| In Vivo | 口服给药浓度为2-20 mg/kg（q.d.）时，Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤，在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果[1]。在具有ALK基因突变（改变）的癌症中，Alectinib具有抗肿瘤活性[2]。 |
| SMILES | [H]Cl.N#CC1=CC2=C(C3=C(N2)C(C)(C4=CC(N5CCC(CC5)N6CCOCC6)=C(C=C4C3=O)CC)C)C=C1 |
| 靶点 | ALK |
| 细胞实验 | Animal Models: 通过皮下接种肿瘤的SCID小鼠；Dosages: 60 mg/kg；Administration: 口服[2] |
| 数据来源文献 | [1] Song Z, et al. Acta Pharm Sin B. 2015, 5(1):34-7. [2] Kodama T, et al. Cancer Lett. 2014, 351(2):215-21. [3] Ke Yang, et al. Exp Mol Med. 2017, 49(3): e303. |
| 规格 | 10mg 25mg |
是一种有效、选择性 ALK 抑制剂。