AP26113-Analog
货号:
IA3360
品牌:
Jinpan
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产品简介
有效期 | 2年 |
描述 | 是ALK激酶高效选择性抑制剂。 |
MDL | MFCD23704187 |
别名 | ALK-IN-1 |
CAS | 1197958-12-5 |
分子式 | C26H34ClN6O2P |
分子量 | 529.01 |
储存条件 | -20℃ |
纯度 | ≥98% |
外观(性状) | White to off-white Solid |
单位 | 瓶 |
生物活性 | AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。[1-2] |
IC50 | ALK(Cell-free assay):0.07 nM[1] |
In Vitro | Brigatinib和AP26113-analog对三突变体EGFR具有相似的效力,IC50<100 nM。在表达各种类型EGFR突变的细胞中,AP26113-analog抑制EGFR的磷酸化以及其下游信号通路[2]。 |
SMILES | CP(C)(C1=CC=CC=C1NC2=NC(NC3=CC=C(N4CCC(N(C)C)CC4)C=C3OC)=NC=C2Cl)=O |
靶点 | ALK |
细胞实验 | 将Ba/F3, PC9和MGH121细胞分别以 2,000, 1,500和2,000细胞/孔的密度铺于黑色透明底的96孔板。当天,用0.3?nM-10?μM的TKI对Ba/F3细胞进行处理(PC9和MGH121细胞则是在铺板后的第二天开始处理)。72小时后,检测细胞生存活性。[2] |
数据来源文献 | [1] Wei-Sheng Huang, et al. J Med Chem, 2016, 59(10):4948-4964. [2] Uchibori K, et al. Nat Commun. 2017, 8:14768. |
规格 | 1mg 2mg |