BAY-11-7085
货号：
IB1410
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是NF-κB激活和IκBα磷酸化的抑制剂。 |
| MDL | MFCD01862602 |
| 别名 | (2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈 |
| CAS | 196309-76-9 |
| 分子式 | C13H15NO2S |
| 分子量 | 249.33 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | BAY 11-7085是NF-κB激活和IκBα磷酸化的抑制剂，稳定IκBα的IC50值为10 μM。[1-2] |
| In Vitro | BAY 11-7085抑制TNFα诱导的E-选择蛋白，VCAM-1和ICAM-1的表面表达，IC 50值在5-10μM范围内。 BAY 11-7085以剂量依赖性方式稳定IκBα，IC50值约为10μM。稳定IκBα的药物浓度，抑制NF-kB核水平的浓度与抑制粘附分子表达的浓度之间存在明显的相关性[1]。已经显示BAY 11-7085抑制细胞增殖并诱导多种细胞的凋亡。 BAY 11-7085（ECSCs）显著抑制卵巢子宫内膜异位囊肿基质细胞的细胞增殖和DNA合成，并诱导这些细胞的凋亡和G0 / G1期细胞周期停滞。 BAY 11-7085通过抑制抗细胞凋亡蛋白诱导ECSC凋亡，caspase-3，-8-和-9介导的级联参与这种机制[2]。 |
| In Vivo | BAY 11-7085在大鼠角叉菜胶爪和大鼠佐剂关节炎模型中充当抗炎剂。它证明了大鼠角叉菜胶爪模型中肿胀的剂量依赖性减少[1]。 |
| SMILES | N#C/C=C/S(C(C=C1)=CC=C1C(C)(C)C)(=O)=O |
| 靶点 | NF-κB |
| 动物实验 | 大鼠：将0.1％角叉菜胶在蒸馏水中的悬浮液作为0.1mL足底注射到右后爪的足垫中给予大鼠。注射前1小时，用载体（在5％牛血清白蛋白/水中1：5稀释的聚乙二醇400）或载体中化合物2（1,5或50mg / kg）的细悬浮液腹膜内处理大鼠。还包括阳性对照组，其中大鼠用20mg / kg布洛芬预处理。角叉菜胶给药后4小时，测量注射爪的体积。确定水肿体积[1]。 |
| 细胞实验 | 将ECSC细胞与BAY11-7085（0.01-10μM）一起温育48小时。此后，向每个孔中加入20μLWST-1染料，并将细胞进一步温育4小时。所有实验均在10％FBS存在下进行。通过测量540nm处的吸光度来评估细胞增殖[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Pierce JW, et al. Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation and endothelial cell adhesionmolecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103. [2]. Nasu K, et al. Application of the nuclear factor-kappaB inhibitor BAY 11-7085 for the treatment of endometriosis: an in vitro study. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2007 Jul;293(1):E16-23. |
| 规格 | 5mg 10mg |