溴米索伐
货号：
IB1820
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种具有催眠、镇静活性的化合物。 |
| MDL | MFCD00047873 |
| EC | EINECS 207-825-7 |
| InChIKey | CMCCHHWTTBEZNM-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C6H11BrN2O2/c1-3(2)4(7)5(10)9-6(8)11/h3-4H,1-2H3,(H3,8,9,10,11) |
| PubChem CID | 2447 |
| 别名 | 洛母拉;溴米那;溴异戊脲 |
| 英文名称 | Bromisoval |
| CAS | 496-67-3 |
| 分子式 | C6H11BrN2O2 |
| 分子量 | 223.07 |
| 储存条件 | RT |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to pale yellow crystalline Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Bromisoval（BU）具有抗炎作用，一直以来被用作镇静剂和催眠药。[1-2] |
| In Vitro | Bromisoval（BU）抑制一氧化氮（NO）释放和促炎细胞因子在脂多糖（LPS） – β2细胞（一种小鼠小胶质细胞系）中的表达。 Bromisoval抑制LPS诱导的信号转导和转录激活因子1（STAT1）的磷酸化和干扰素调节因子1（IRF1）的表达。 Janus激酶1（JAK1）抑制剂filgotinib比Bromisoval抑制NO释放更弱，尽管filgotinib几乎完全阻止LPS诱导STAT1磷酸化。敲除JAK1，STAT1或IRF1不会影响Bromisoval对LPS诱导NO的抑制作用。 Bromisoval和filgotinib的组合协同抑制NO释放。线粒体复合物I抑制剂鱼藤酮，其不阻止STAT1磷酸化或IRF1表达，抑制促炎介质表达不如Bromisoval显著。 Bromisoval和鱼藤酮以相似的程度降低细胞内ATP（iATP）水平。鱼藤酮和filgotinib的组合抑制LPS处理的BV2细胞中的NO释放与Bromisoval一样强[1]。 |
| In Vivo | Bromisoval（Bromvaletone）和carbromal是每个系列中最有效的中枢抑制剂。腹腔注射Bromisoval后雄性小鼠的抑郁活性（ISD50值）和急性毒性（LD50值）分别为0.35（0.30-0.39）和3.25（2.89-3.62）mmol / kg [2]。 |
| 激酶实验 | 从BV2细胞培养物获得调理培养基，所述BV2细胞培养物已经在含有1μg/ ml LPS，含有或不含有Bromisoval（BU）（1-100μg/ mL）或其他试剂的E2培养基中孵育24小时，并进行NO测定。为了通过细胞蛋白质含量使释放的NO水平正常化，用RIPA缓冲液（50mM Tris-HCl，pH 8.0,150mM氯化钠，0.5％w / v脱氧胆酸钠，0.1％w / v十二烷基硫酸钠， 1.0％w / v NP-40替代品）和蛋白质含量由BCA蛋白质测定试剂测定[1]。 |
| SMILES | CC(C)C(Br)C(NC(N)=O)=O |
| 靶点 | Others |
| 动物实验 | 将化合物（包括Bromisoval）在0.5％羧甲基纤维素水溶液中的悬浮液腹膜内给予体重25-35g的成年雄性白化小鼠。所有测试均在10只小鼠的组中进行[2]。 |
| 细胞实验 | 使用鼠小胶质细胞系BV2。将BV2细胞维持在补充有10％胎牛血清的培养基中。将BV2细胞接种在4孔培养板中的孔上，并与LPS孵育30分钟至24小时。当研究Bromisoval（BU）或其他药物的作用时，将BV2细胞与适当的药剂（例如Bromisoval）一起孵育30分钟，然后加入LPS [1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kawasaki S, et al. Effects of hypnotic bromovalerylurea on microglial BV2 cells. J Pharmacol Sci. 2017 Jun;134(2):116-123. [2]. Mrongovius RI, et al. Comparison of the bromureide sedative-hypnotic drugs, bromvaletone (bromisoval) and carbromal, and their chloro analogues in mice. Clin Exp Pharmacol Physiol. 1976 Sep-Oct;3(5):443-7 |
| 规格 | 200mg 500mg |