依托考昔
货号：
IE1190
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD06797512 |
| 别名 | MK-663 |
| 英文名称 | Etoricoxib |
| CAS | 202409-33-4 |
| 分子式 | C18H15ClN2O2S |
| 分子量 | 358.84 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Powder |
| 单位 | 瓶 |
| In Vitro | 艾托考昔（MK-0663）是一种选择性和口服活性的COX-2抑制剂，对于人全血和纯化的人COX-2，COX-2，COX-1的IC50分别为1.1μM，116μM和5μM。 Etoricoxib显示CHO（COX-2）细胞对PGE2产生的抑制作用（IC50,79 nM），用去污剂（IC50,4.1μM）纯化的人COX-2和U937微粒体纯化的PGE2产生（低底物; IC50） ，12.1μM）。然而，Etoricoxib对COX-1的活性很小，Ki为167μM[1]。 |
| In Vivo | 艾托考昔（0.1-30mg / kg，口服）剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的爪水肿，角叉菜胶诱导的爪痛痛觉过敏和大鼠内毒素诱导的烧伤。艾托考昔（≥10mg/ kg）完全逆转大鼠痛觉过敏模型中的痛觉过敏反应。艾托考昔（200 mg / kg /天）对大鼠尿液51Cr排泄没有影响，猴子也没有影响100 mg / kg /天[1]。艾托考昔（50和100mg / kg）有效地增加丙二醛（MDA）和髓过氧化物酶（MPO）水平，并降低大鼠中总谷胱甘肽（tGSH）和谷胱甘肽还原酶（GSHRd）水平。艾托考昔（100 mg / kg）显著抑制大鼠NO的减少[2]。艾托考昔（0.64 mg / kg，po）可降低大鼠中由1,2-二甲基肼二盐酸盐（DMH）诱发的多斑块病变，增生和发育不良等特征[3]。 |
| SMILES | O=S(C1=CC=C(C2=CC(Cl)=CN=C2C3=CC=C(C)N=C3)C=C1)(C)=O |
| 靶点 | COX2 |
| 动物实验 | 大鼠[3]将动物分成以下组，每组4至6只动物：对照组，每周注射给动物施用载体（1mM EDTA-盐水皮下）和每日口服0.5％羧甲基纤维素; 1,2-二甲基肼二盐酸盐（DMH）组，动物每周一次以30mg / kg体重的剂量给予DMH，DMH在1mM EDTA-盐水中新鲜制备，用稀NaOH溶液调节pH至7.0;每天每次口服给予DMH +艾托考昔组，其治疗抗炎剂量（大鼠的ED50，0.64mg / kg体重）与动物一起给药，同时每周给予DMH;和艾托考昔组：每日口服施用艾托考昔（0.64mg / kg体重）。六周后，将动物随意饮用，并随意饮用，第二天处死。所有组中的动物体重每周记录一次，直至终止。[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Riendeau D, et al.Etoricoxib (MK-0663): preclinical profile and comparison with other agents that selectively inhibit cyclooxygenase-2. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Feb;296(2):558-66.
[2]. Kunak CS, et al. The Effect of Etoricoxib on Hepatic Ischemia-Reperfusion Injury in Rats. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:598162. [3]. Tanwar L, et al. Anti-proliferative and apoptotic effects of etoricoxib, a selective COX-2 inhibitor, on 1,2-dimethylhydrazine dihydrochloride-induced colon carcinogenesis. Asian Pac J Cancer Prev. 2010;11(5):1329-33 |
| 规格 | 10mg 25mg 50mg |
是一种非甾体抗炎化合物，为选择性的 COX-2 抑制剂。