8-OH-DPAT
货号：
ID2740
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种有效的，选择性的 5-HT 激动剂。 |
| InChIKey | ASXGJMSKWNBENU-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C16H25NO/c1-3-10-17(11-4-2)14-9-8-13-6-5-7-16(18)15(13)12-14/h5-7,14,18H,3-4,8-12H2,1-2H3 |
| PubChem CID | 1220 |
| 别名 | 8-Hydroxy-DPAT |
| CAS | 78950-78-4 |
| 分子式 | C16H25NO |
| 分子量 | 247.38 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥95% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)是一种经典的5-HT1A激动剂，pIC50为8.19。对5-HT1结合位点亚型具有近1000倍选择性，其半衰期为1.5小时。[1-4] |
| In Vitro | 8-OH-DPAT对5-HT1B仅有微弱的效果，pIC50为5.42 ± 0.08 (n = 5)。 在浓度低于100 nM时，8-OH-DPAT对5-HT1B没有效果[1]。在人类RPE细胞中，8-OH-DPAT能够减少自噬来源和感光细胞外节段来源的脂褐质、增加抗氧化保护能力和减少氧化损伤[4]。 |
| In Vivo | 在严重出血时，对低血压患者静脉注射8-OH-DPAT可快速逆转其心搏徐缓的反应。8-OH-DPAT是亲脂性分子，能够穿透血脑屏障[3]。 |
| SMILES | CCCN(CCC)C1CCC2=C(C1)C(=CC=C2)O |
| 靶点 | 5-HT Receptor |
| 动物实验 | 将细胞暴露在200 μM H202下1小时，或是在暴露前或暴露后用10 μM 8-OH DPAT处理24小时。如果是预处理，在H2O2暴露后24小时进行检测；如果是暴露后加药处理，在H2O2暴露后立即加药。为了检测8-OH DPAT在RPE细胞中减少脂褐质形成的效果，将0.1-20 μM的化合物加入到培养基中，每48小时更换一次。实验使用的是基础培养基，对照组加入的是PBS作为阴性对照。为了检验终止5-HT1A受体激动剂处理后，8-OH DPAT的药效持续作用，在处理28天后，终止8-OH DPAT的加药，将细胞继续培养在基础培养基中或fed POS中28天。为了检测8-OH DPAT去除现有的脂褐质的能力，让自噬来源的脂褐质和噬菌来源的脂褐质累积起来，然后隔一天进行一次8-OH DPAT的加药处理，持续28天。为了确认8-OH DPAT是通过5-HT1A受体发挥作用，在一些实验中用到了另一种5-HT1A激动剂S(-)-UH-301。为了检测8-OH DPAT对氧化应激标记的时间效应，在将细胞暴露于200 μM H2O2中1小时前，对RPE细胞进行8-OH DPAT (at 1 or 10 μM)的预处理，预处理3小时或24小时；或是用其他5HT1A激动剂进行处理。没有处于氧化应激条件下的细胞作为阴性对照，而处于氧化应激中、但没有进行药物处理的作为阳性对照。[4] |
| 细胞实验 | Animal Models: Male Lister hooded rats; Dosages: 0, 3.0, 10, 100 和 300 μg/kg; Administration: i.p.[2] |
| 数据来源文献 | [1] Middlemiss DN, et al. Eur J Pharmacol. 1983, 90(1):151-3. [2] Montgomery AM, et al. J Neural Transm Gen Sect. 1991, 83(1-2):139-48. [3] Scrogin KE. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2003, 284(3):R782-91. [4] Thampi P, et al. PLoS One. 2012, 7(4):e34468. |
| 规格 | 5mg 10mg |