特地唑胺
货号：
IT2270
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种新型恶唑烷酮，通过与核糖体50S亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌 (bacterial) 的蛋白质合成。 |
| EC | EINECS 815-370-6 |
| MDL | MFCD00191836 |
| 别名 | TR-700；DA-7157；泰地唑利 |
| 英文名称 | Tedizolid |
| CAS | 856866-72-3 |
| 分子式 | C17H15FN6O3 |
| 分子量 | 370.34 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Tedizolid是一种新型恶唑烷酮，通过与核糖体50S亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌 (bacterial) 的蛋白质合成。[1] |
| In Vitro | Tedizolid（0.25μg/ mL）抑制所有28种PRSP临床分离株，比利奈唑胺对PRSP的效力高4倍[1]。 |
| In Vivo | 对于用PSSP III型感染的小鼠，使用最低总日剂量10mg / kg的tedizolid磷酸盐实现100％存活率。用tedizolid磷酸盐治疗的感染小鼠的肺显示出较少的严重炎症和水肿，如炎症和水肿的平均评分所示[1]。 |
| SMILES | O=C1O[C@@H](CO)CN1C2=CC=C(C3=CC=C(C4=NN(C)N=N4)N=C3)C(F)=C2 |
| 靶点 | Bacterial |
| 动物实验 | 为了诱导全身性肺炎链球菌感染，将雄性ICR小鼠（体重18至20g）腹膜内接种悬浮于10％粘蛋白中的4种PRSP分离物（DR9，DR10，DR11或DR14）中的1种。悬浮液含有足够的细菌以杀死100％未处理的对照小鼠。在感染后1小时，小鼠接受单剂量的tedizolid磷酸盐或利奈唑胺，并且在感染后每天评估存活7天。以四种剂量（40mg / kg体重，13.33mg / kg，4.44mg / kg和1.48mg / kg）中的每一种口服和静脉内递送治疗，每组8只小鼠由剂量，递送方法定义，并感染菌株。使用概率单位分析计算每种递送途径的50％有效剂量（ED50），即允许50％感染小鼠存活的剂量。 |
| 数据来源文献 | [1]. Choi S, et al. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in Murine Models of Infection with Penicillin-resistant and Penicillin-sensitive Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun 19 |
| 规格 | 2mg 5mg 10mg |