Acetaminophen 对乙酰氨基酚
货号：
IA0030
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00002328 |
| EC | EINECS 203-157-5 |
| 别名 | 4-乙酰胺基苯酚; ?对羟基乙酰苯胺 |
| CAS | 103-90-2 |
| 分子式 | C8H9NO2 |
| 分子量 | 151.16 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Acetaminophen (paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂[1-3]。 |
| IC50 | IC50: COX-2:25.8 μM[1-3]IC50: COX-1:113.7 μM ) [1-3] |
| In Vitro | 在体外, 对乙酰氨基酚引起对COX-2抑制的4.4倍选择性 (COX-1的IC50为113.7μM; COX-2的IC50为25.8μM) 。口服给药后, 最大离体抑制为56％ (COX-1) 和83％ (COX-2) 。在给药后至少5小时, 对乙酰氨基酚血浆浓度保持在COX-2的体外IC 50之上。离体IC 50值 (COX-1：105.2μM; COX-2：26.3μM) 的对乙酰氨基酚与其体外IC 50值相比是有利的。与先前的概念相反, 对乙酰氨基酚抑制COX-2超过80％, 即与非甾体抗炎药 (NSAID) 和选择性COX-2抑制剂相当的程度。然而, 没有达到> 95％COX-1阻断与抑制血小板功能有关[1]。 MTT测定显示, 50mM剂量的对乙酰氨基酚 (APAP) 显着 (p <0.001) 使细胞活力降低至61.5±6.65％。有趣的是, 与对乙酰氨基酚处理的细胞相比, 在对乙酰氨基酚/ HV110共处理细胞中观察到细胞存活率显着 (p <0.01) 增加至79.7±2.47％[2]。 |
| In Vivo | 对小鼠施用对乙酰氨基酚 (250 mg / kg, 口服) 导致肝脏损伤和细胞坏死显着 (p <0.001) , 血清肝酶丙氨酸氨基转移酶 (ALT) , 氨基转移酶 (AST) , 碱性磷酸酶 (ALP) 升高证明和γ-谷氨酰转移酶 (γGT) 与正常组比较。相反, 不同剂量柠檬醛 (125, 250和500 mg / kg) 预处理的效果显示ALT血清活性显着 (p <0.05) 降低 (分别为91.79％, 93.07％和95.61％) , AST (分别为93.40％, 91.89％和96.52％) , ALP (分别为39.29％, 37.07％和59.80％) 和γGT (分别为92.83％, 91.59％和93.0％) , 与对乙酰氨基酚组相比。 SLM预处理对ALT活性 (95.90％) , AST (95.03％) , ALP (70.52％) 和γGT (92.69％) 的影响相似[3]。 |
| SMILES | O=C(C)NC1=CC=C(O)C=C1 |
| 靶点 | COX |
| 动物实验 | 小鼠[3]使用雄性Swiss小鼠 (30-40g) 。将实验动物分成六组, 每组五只动物。首先, 每组在7天内口服接受以下治疗：第I组：小鼠未接受任何治疗 (正常) 。第II组：小鼠接受柠檬醛载体 (0.1％吐温80溶液) 。组III-V：小鼠分别以125, 250和500mg / kg的剂量用柠檬醛预处理。第VI组：用保肝标准药物水飞蓟素 (SLM) (200mg / kg) 预处理小鼠。此后, 动物禁食8小时, 然后在第7天以250mg / kg的剂量在组II-VI中接受口服对乙酰氨基酚。组I口服接受含有0.1％吐温80溶液 (对乙酰氨基酚载体) 的盐水。将储备溶液用作50mg / mL的第一浓度, 然后在0.1％吐温80溶液中稀释以制备25和12.5mg / mL的溶液。给予对乙酰氨基酚12小时后, 收集血清样品和肝组织, 然后进行生物化学和组织学分析。 |
| 细胞实验 | 人肝癌细胞系HepG2在补充有10％胎牛血清 (FBS) , 100U / mL青霉素和100μg/ mL链霉素和2mM L-谷氨酰胺的低葡萄糖DMEM中培养。将细胞保持在37cm的75cm 2烧瓶中, 在含有5％CO 2的潮湿气氛中, 并且每5天以80％汇合度分开。将细胞接种在24孔板 (2×10 5个细胞) 中, 并在37℃下孵育过夜, 然后用含有高葡萄糖浓度的完全DMEM预处理细胞, 以下调自噬。 6小时后, 用从发酵乳杆菌BGHV110菌株 (HV110) 获得的不同浓度的后生物处理细胞, 以选择合适的剂量用于进一步的实验。将生物素溶解在完全DMEM培养基中并以特定的最终浓度添加到细胞中。在所有其他实验中, 接种细胞用50mM对乙酰氨基酚单独处理或用50mM对乙酰氨基酚和选定剂量的冻干HV110共处理。为了分析自噬通量, 在处理的同时, 将细胞暴露于浓度为25μM的溶酶体药物氯喹, 以抑制自噬体 – 溶酶体融合[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Hinz, B, et al. Acetaminophen (paracetamol) is a selective cyclooxygenase-2 inhibitor in man. FASEB J, 2008. 22 (2) : p. 383-90.
[2]. Dini? M, et al. Lactobacillus fermentum Postbiotic-induced Autophagy as Potential Approach for Treatment ofAcetaminophen Hepatotoxicity. Front Microbiol. 2017 Apr 6; 8:594. [3]. Uchida NS, et al. Hepatoprotective Effect of Citral on Acetaminophen-Induced Liver Toxicity in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2017; 2017:1796209 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 100mg 500mg |
Acetaminophen是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，还是一种有效的肝N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。