Albendazole 阿苯达唑
货号：
IA0140
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00083232 |
| EC | EINECS 259-414-7 |
| 别名 | [5-(丙基硫代)苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯; ALBENZA |
| CAS | 54965-21-8 |
| 分子式 | C12H15N3O2S |
| 分子量 | 265.33 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Albendazole（ABZ）是一种苯并咪唑衍生物，具有广谱抗人类和动物helminthe寄生虫的活性。[4] |
| In Vivo | Albendazole被报道对大鼠致畸，并且被广泛代谢成sulfoxide衍生物。Albendazole及其sulfoxide代谢物引起在细胞周期的有丝分裂期的细胞的积累。[1]?Albendazole通过绵羊和牛的肝和肺微粒以及牛肠微粒体代谢成其药理学活性的sulfoxide代谢物。[3]?在静脉注射给药后，Albendazole及其代谢物广泛分布于消化道，主要在皱胃液。在静脉注射给药的羊羔中，Albendazole及其活性代谢产物Albendazole sulphoxide（ABZSO）在绦虫中回收。[5] |
| SMILES | O=C(OC)NC1=NC2=CC=C(SCCC)C=C2N1 |
| 靶点 | Parasite |
| 细胞实验 | 在大鼠中，Albendazole诱导CYP1A1相关乙氧基O型脱乙基酶（EROD）的肝活性达65倍，CYP1A2相关methoxyresorufin O型脱甲基酶（MROD）的肝活性达6倍，CYP2B1相关penthoxyresorufin O型dealkylase（PROD）的肝活性达4倍，CYP2B2相关benzyloxyresorufin O形dealkylase（BROD）的肝活性达14倍，以及CYP2E1相关-4-硝基苯酚羟化酶部分还原（4- NPH）活性的部分减少。[2] |
| 数据来源文献 | [1] Whittaker SG, et al. Toxicol Appl Pharmacol,?991, 109(1), 73-84. [2] Uckermann O, et al. J Pharmacol Exp Ther,?005, 315(3), 1036-1045. [3] Whittaker SG, et al. Toxicol Appl Pharmacol,?991, 109(1), 73-84. [4] Evrard B, et al. J Control Release,?002, 85(1-3), 45-50. [5] Alvarez LI, et al. J Vet Pharmacol Ther,?999, 22(2), 77-86 |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL (in DMSO) 500mg |
阿苯达唑系苯并咪唑类衍生物，其在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管系统的聚合，阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收，导致虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶系统，阻止三磷酸腺苷的产生，致使虫体无法生存和繁殖。还可引起虫体肠细胞胞浆微管变性，并与其微管蛋白结合，造成细胞内运输堵塞，致使高尔基体内分泌颗粒积聚，胞浆逐渐溶解，吸收细胞完全变性，引起虫体死亡。