Busulfan 白消安
货号：
IB0310
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00007562 |
| EC | EINECS 200-250-2 |
| 别名 | 二甲磺酸-1,4-丁二醇 |
| CAS | 55-98-1 |
| 分子式 | C6H14O6S2 |
| 分子量 | 246.3 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Busulfan 是一种有效的烷化剂 (alkylator)，具有化疗作用。[1-3] |
| In Vitro | Busulfan（120μM）通过Erk和p38 MAPK途径导致WI38细胞过早衰老，降低GSH并增加ROS产生，但NADPH氧化酶可抑制产生[1]。 |
| In Vivo | 白消安（40mg/kg，ip）增加细胞凋亡并降低小鼠的睾丸重量。与对照相比，Busulfan处理小鼠的睾丸表现出更高水平的pRB表达，抑制Rb磷酸化和PCNA表达[2]。 Busulfan（2.5,5.0 mg/kg，ip）在大鼠中以剂量依赖性方式导致早期出现持续性esturs。白消安（5.0 mg/kg）也会增加子宫腺癌的发病率和子宫肿瘤病变的多样性。此外，Busulfan降低大鼠血清17β-雌二醇（E2），孕酮和抑制素水平，并且仅在5.0 mg/kg时提高E2 /孕酮比例[3]。 |
| SMILES | CS(=O)(OCCCCOS(C)(=O)=O)=O |
| 靶点 | DNA Alkylator/Crosslinker |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用120只年龄为8至12周（30-40g）的ICR雄性小鼠。 8周龄ICR雄性小鼠接受单次腹膜内注射用芝麻油稀释的Busulfan（40mg/kg）。将小鼠置于22±1℃的线笼中，12小时光暗循环，70％湿度，随意喂食[2]。 |
| 细胞实验 | 将WI38细胞以60,000个细胞/孔接种于24孔板的孔中并培养过夜。用Busulfan处理它们24小时，然后除去药物并将细胞在新鲜培养基中培养最多11天。未处理的细胞用作对照。每3天对细胞进行胰蛋白酶消化，计数并在1：5和1：2稀释的新鲜培养基中进行传代培养，分别用于对照未处理和经Busulfan处理的细胞[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Probin V, et al. Busulfan-induced senescence is dependent on ROS production upstream of the MAPK pathway. Free Radic Biol Med. 2007 Jun 15;42(12):1858-65. Epub 2007 Mar 31. [2]. Choi YJ, et al. Murine male germ cell apoptosis induced by busulfan treatment correlates with loss of c-kit-expression in a Fas/FasL- and p53-independent manner. FEBS Lett. 2004 Sep 24;575(1-3):41-51. [3]. Yoshida M, et al. Reduction of primordial follicles caused by maternal treatment with busulfan promotes endometrial adenocarcinoma development in donryu rats. J Reprod Dev. 2005 Dec;51(6):707-14. Epub 2005 Sep 22. |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL (in DMSO) |
Busulfan 是一种有效的烷化剂 (alkylator)。属双甲基磺酸酯类双功能烷化剂，为细胞周期非特异性化合物。通过与细胞DNA内的鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。