Coptisine 黄连碱
货号：
IC0530
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00867219 |
| 别名 | 小檗碱 |
| CAS | 3486-66-6 |
| 分子式 | C19H14NO4 |
| 分子量 | 320.32 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Coptisine 是从黄连中分离到的生物碱，是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂，Ki 值为 5.8 μM，IC50 值为 6.3 μM[1-2]。 |
| In Vitro | Coptisine（0.1-100μM）抑制A549，H460，H2170，MDA-MB-231和HT-29细胞的增殖，IC50分别为18.09,29.50,21.60,20.15和26.60μM。 Coptisine（12.5,25,50μM）上调pH2AX和p21的表达，降低细胞周期蛋白B1，cdc2和cdc25C的表达，并以浓度依赖性方式诱导A549细胞的G2/M阻滞和凋亡。 Coptisine（12.5,25,50μM）也诱导线粒体功能障碍并激活A549细胞中的半胱天冬酶活性。此外，Coptisine（50μM）以时间依赖性方式（0.5,1,2,4,12和24小时）增加ROS水平[2]。 |
| In Vivo | Coptisine以浓度依赖性方式显示小鼠毒性增加，LD50值为880.18mg/kg。连环蛋白（154mg/kg /天，90天）对SD大鼠没有毒性。 Coptisine（23.35,46.7,70.05 mg/kg，po）剂量依赖性地降低TC，TG和LDL-c水平，并增加仓鼠血清中HDL-c含量至不同程度，减缓HFHC诱导的体重增加饮食，并在仓鼠中剂量依赖性地提高粪便中胆固醇和TBA的水平。 Coptisine（70.05 mg/kg，po）抑制HMGCR蛋白表达水平并诱导参与胆固醇代谢的SREBP-2，LDLR和CYP7A1的蛋白表达[1]。 |
| SMILES | C1(C(CC[N+]2=C1C=C(C=C3)C(C4=C3OCO4)=C2)=C5)=CC6=C5OCO6 |
| 靶点 | Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) |
| 动物实验 | 小鼠[1]在昆明小鼠上测试黄连碱的急性毒性，每组10只小鼠（每只雄性和雌性一半）。将Coptisine溶解于蒸馏水中，制备8个剂量（482.5,579,694,833,1,000,1,200,1,440和1,728mg/kg）给药。口服给药后，观察每只小鼠的反应，包括死亡率，并记录1周，以获得Coptisine的LD50值。大鼠[2]将40只SD大鼠分成对照组和Coptisine组（每只雄性和雌性的一半），处理90天。通过人体等效剂量（HED）和体表面积（BSA）归一化方法计算动物剂量。为了确定亚慢性毒性，使用对于成人（60kg）的最大HED of Coptisine（25mg/kg）作为参考，获得了Coptisine对SD大鼠（154mg/kg /天）的实际剂量。对照组大鼠给予相同体积的0.9％盐水。在整个实验中，给所有动物喂食正常饮食和随意饮水。每天记录大鼠的一般外观和行为，每10天测量一次体重，每天观察两次临床症状和死亡率。 |
| 细胞实验 | 将100mM浓度的Coptisine溶解在DMSO中，随后通过用细胞培养基稀释来制备浓度在100和0.1μM之间的浓度。在每次处理中使用的最终DMSO浓度小于0.1％。进行MTT测定以评估Coptisine的细胞增殖效应。简而言之，将2500个细胞/孔接种在含有补充有10％FBS和1％青霉素 – 链霉素的DMEM培养基的96孔板中。加入一系列Coptisine浓度并在5mM NAC存在或不存在下孵育48小时。温育48小时后，向每个孔中加入15μLMTT（5mg/mL）并在37℃下孵育4小时。然后，除去上清液并向每个孔中加入150μLDMSO以溶解晶体。通过Spectramax M4读板仪在595nm处测量吸光度[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. He K, et al. The safety and anti-hypercholesterolemic effect of coptisine in Syrian golden hamsters. Lipids. 2015 Feb;50(2):185-94. [2]. Rao PC, et al. Coptisine-induced cell cycle arrest at G2/M phase and reactive oxygen species-dependent mitochondria-mediated apoptosis in non-small-cell lung cancer A549 cells. Tumour Biol. 2017 Mar;39(3):1010428317694565 |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂。