Ginsenoside Rd 人参皂苷Rd
货号:
IG0220
品牌:
Jinpan
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产品简介
MDL | MFCD00210508 |
EC | EINECS 258-118-5 |
别名 | Gypenoside VIII; ? Panaxoside Rd; ? Sanchinoside Rd |
CAS | 52705-93-8 |
分子式 | C48H82O18 |
分子量 | 947.15 |
纯度 | HPLC≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6,CYP1A2,CYP3A4 和 CYP2C9,IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。[1-4] |
In Vitro | 人参皂苷(Ginsenoside Rd)是人参最丰富的成分之一。人参皂甙Rd显著抑制TNF-α诱导的NF-κB转录活性,HepG2细胞的IC50为12.05±0.82。人参皂甙Rd还以剂量依赖性方式抑制COX-2和iNOS mRNA以及iNOS启动子活性的表达。为了确定无毒浓度,用各种浓度(0.1,1和10μM)的化合物(例如,人参皂甙Rd)处理HepG2细胞,并使用MTS测定法测量细胞活力。没有化合物在高达10μM时具有显著的细胞毒性,表明NF-κB抑制不是由细胞毒性引起的[1]。人参皂苷Rd是人参中最丰富的成分之一,通过多种机制保护心脏,包括抑制Ca2 +内流。人参皂甙Rd以浓度依赖性方式降低ICa,L峰值振幅(IC50 = 32.4±7.1μM)[2]。人参皂苷Rd对人肝微粒体中CYP2D6的活性具有抑制作用,IC50为58.0±4.5μM,对人肝微粒体中CYP1A2,CYP3A4和CYP2C9活性的抑制作用较弱,IC50分别为78.4±5.3,81.7±2.6分别为85.1±9.1,对人肝微粒体中CYP2A6活性的抑制作用更弱,IC50值大于100μM[4]。 |
In Vivo | Ginsenosides Rd是从绞股蓝中分离出的主要化合物,可在整体上改善肠道微环境并诱导ApcMin/+小鼠的抗息肉病。在肠息肉出现之前,对6周龄小鼠进行人参皂苷Rd处理。监测所有小鼠的食物摄入量,耗水量和体重变化。在整个实验中,未观察到小鼠中Rb3 /人参皂苷Rd相关的体重减轻。此外,没有一只处理过的小鼠表现出食物和水消耗的变化。然而,人参皂甙Rd处理有效地减少了息肉的数量和大小[3]。 |
SMILES | C[C@](CC/C=C(C)/C)([C@]1([H])[C@]([C@H](O)C[C@@]2([H])[C@@]3(C)CC[C@]4([H])[C@]2(C)CC[C@H](O[C@]5([H])O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]5O[C@]6([H])O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]6O)C4(C)C)([H])[C@@]3(C)CC1)O[C@@H]7O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]7O |
靶点 | NF-��B;COX-2;iNOS;Ca2+���� |
动物实验 | 小鼠[3]使用杂合雄性ApcMin/+(C57BL/6J-ApcMin/+)小鼠。将总共32只雄性ApcMin/+小鼠(6周龄)分成三组;对照组中的10只小鼠和22只小鼠等分为Rb3和Rd处理。每天用20mg/kg的单剂量人参皂甙Rb3或人参皂甙Rd或溶剂对照管饲。治疗连续进行8周。 |
细胞实验 | MTS测定用于分析化合物对细胞活力的影响。将HepG2细胞在96孔板(1×10 4细胞/孔)中培养过夜。在添加化合物(例如,人参皂苷Rd; 0.1,1和10μM)24小时后评估细胞活力。在加入MTS 30分钟后,活细胞数由溶解的甲product产物的A490nm确定[1]。 |
数据来源文献 | [1]. Song SB, et al. Inhibition of TNF-α-mediated NF-κB Transcriptional Activity in HepG2 Cells by Dammarane-type Saponins from Panax ginseng Leaves. J Ginseng Res. 2012 Apr;36(2):146-52.
[2]. Lu C, et al. Inhibition of L-type Ca2+ current by ginsenoside Rd in rat ventricular myocytes. J Ginseng Res. 2015 Apr;39(2):169-77. [3]. Huang G, et al. Ginsenosides Rb3 and Rd reduce polyps formation while reinstate the dysbiotic gut microbiota and the intestinal microenvironment in ApcMin/+ mice. Sci Rep. 2017 Oct 2;7(1):12552. [4]. Liu Y, et al. Ginsenoside metabolites, rather than naturally occurring ginsenosides, lead to inhibition of human cytochrome P450 enzymes. Toxicol Sci. 2006 Jun;91(2):356-64. |
规格 | 5mg 10mg 10mM*1mL (in DMSO) |
可以抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性。抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达和还抑制 Ca2+ 内流。