Ibuprofen 布洛芬
货号：
II0020
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 239-784-6 |
| MDL | MFCD00010393 |
| 别名 | 异丁苯丙酸; ?芬必得; IP-82; Dolgit; Ibumetin; Femadon |
| CAS | 15687-27-1 |
| 分子式 | C13H18O2 |
| 分子量 | 206.28 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM，具有抗炎的活性。[1-5] |
| In Vitro | 布洛芬抑制雄激素非依赖性前列腺肿瘤细胞PC-3和DU-145中NF-κB和IKKα的组成型活化。它使前列腺细胞对电离辐射敏感，并在雄激素敏感的前列腺肿瘤细胞系LNCaP中暴露于TNFα或电离辐射后阻断NF-κB的刺激激活。这两者都不能直接归因于IκB-α激酶的抑制，而是抑制IKKα的上游调节因子[2]。布洛芬通过降低癌细胞的存活发挥抗癌作用。布洛芬比阿司匹林和对乙酰氨基酚更有效，并且与（R） – 氟比洛芬和吲哚美辛在膀胱和其他器官细胞系中诱导p75NTR蛋白表达相当[3]。 |
| In Vivo | 布洛芬与环氧合酶的血红素基团反应以防止花生四烯酸转化。事先在体内接触布洛芬可以完全保护环氧合酶免受血小板中阿司匹林的不可逆作用[4]。布洛芬治疗可有效减轻由高重复和高强度（HRHF）任务诱导的成年雌性Sprague-Dawley大鼠模型中的关节炎症和早期关节软骨退变。通过阻断血清C1和2C（胶原蛋白I和II降解的生物标志物）以及胶原蛋白降解与合成（C1,2C/CPII，后者是拼贴II型合成的生物标志物）诱导的比例来增加剂量。由HRHF [5]。 |
| SMILES | OC(C(C1=CC=C(CC(C)C)C=C1)C)=O |
| 靶点 | COX |
| 动物实验 | 在任务执行的第4周结束时，上述动物的亚组每天在饮用水中施用布洛芬（45mg/kg体重）：NC + IBU（n = 10），TR + IBU（n = 11）和HRHF + IBU（n = 15）。 HRHF + IBU动物在12周任务期的剩余时间内（即，布洛芬治疗的8周疗程）继续用布洛芬治疗进行HRHF任务方案。所用剂量低于大鼠胃肠道毒性的最大限度，但已被证明可有效减少慢性炎症。通过每天测量悬浮溶液的初始体积和最终体积之间的差异来跟踪每只动物消耗的含药水量/天。基于这些评估，所有组中平均每周布洛芬剂量相似（48.8±6.3mg/kg体重），布洛芬剂量施用或布洛芬血清水平在治疗组之间没有显著差异。 |
| 细胞实验 | 使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四唑（MTT）测定法估计用NSAID处理（48小时）后每个孔中的细胞数。将MTT标记试剂（终浓度，0.5 mg/mL）加入每种NSAID处理的T24细胞，单独使用ponasterone A的细胞，转染ΔDDp75NTR的细胞加ponasterone A，以及转染ΔICDp75NTR的细胞加ponasterone A（2×在96孔培养板（最终体积，100μL培养基/孔）中培养103个细胞/孔，并在37℃，10％CO 2的潮湿气氛中培养4小时。随后，将细胞与每孔100μL溶解溶液一起温育过夜，并使用微量滴定板读数器在570nm处定量样品。 |
| 数据来源文献 | [1]. Noreen Y, et al. Development of a radiochemical cyclooxygenase-1 and -2 in vitro assay for identification of natural products as inhibitors of prostaglandin biosynthesis. J Nat Prod. 1998 Jan;61(1):2-7. [2]. Palayoor ST, et al. Constitutive activation of IkappaB kinase alpha and NF-kappaB in prostate cancer cells is inhibited by ibuprofen. Oncogene. 1999 Dec 2;18(51):7389-94. [3]. Khwaja F, et al. Ibuprofen inhibits survival of bladder cancer cells by induced expression of the p75NTR tumor suppressor protein. Cancer Res. 2004 Sep 1;64(17):6207-13. [4]. Rao GH, et al. Ibuprofen protects platelet cyclooxygenase from irreversible inhibition by aspirin. Arteriosclerosis. 1983 Jul-Aug;3(4):383-8. [5]. Driban JB, et al. Joint inflammation and early degeneration induced by high-force reaching are attenuated by ibuprofen in an animal model of work-related musculoskeletal disorder. J Biomed Biotechnol. 2011;2011:691412 |
| 规格 | 50mg 100mg 10mM*1mL (in DMSO) |
Ibuprofen 是COX-1 和COX-2 的抑制剂，具有抗炎的活性。