Isoprenaline (hydrochloride) 盐酸异丙肾上腺素
货号：
II0200
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 200-089-8 |
| MDL | MFCD00012603 |
| 别名 | 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐 |
| CAS | 51-30-9 |
| 分子式 | C11H17NO3·HCl |
| 分子量 | 247.72 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Isoprenaline hydrochloride是一种非选择性的β-肾上腺素能受体激动剂，具有有效的外周血管扩张剂，支气管扩张剂和心脏刺激活性。[1-5] |
| In Vitro | 异丙肾上腺素 (300 nM, 3 min) 在完整大鼠脂肪细胞中增加颗粒cGMP-和西洛他敏抑制的低Km cAMP磷酸二酯酶 (cAMP-PDE) 活性约100％[1]。异丙肾上腺素抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖转运活性。在没有腺苷的情况下, 异丙肾上腺素促进胰岛素刺激的细胞表面GLUT4的可及性的时间依赖性 (t1 / 2约2分钟) 降低> 50％, 这与观察到的转运活性抑制直接相关[2]。 。异丙肾上腺素 (5 nM和10 mM) 增加环磷酸腺苷水平, 这种作用可被西洛他胺 (10 mM) , 环丙沙坦, 环AMP特异性PDE (PDE 4) 抑制剂 (10 mM) 和环GMP升高剂 ( 50 nM ANF或30 nM SNP加100 nM DMPPO) [3]。异丙肾上腺素使Giα-2基因的转录活性增加至对照值的140％, 而Gsα的基因特异性杂交保持不变[4]。异丙肾上腺素 (20nM) 增加总iK的幅度并在iK的激活曲线中引起约10mV的负偏移, 在不存在和存在300nM尼索地平的情况下阻断L型Ca2 +电流。在兔离体起搏细胞中, 异丙肾上腺素 (20 nM) 使窦房结起搏细胞的自发起搏器率增加16％[5]。 |
| SMILES | OC1=CC=C(C(O)CNC(C)C)C=C1O.Cl |
| 靶点 | Adrenergic Receptor |
| 细胞实验 | 将细胞以每孔2至5×10 4个细胞的密度接种在24孔培养皿中。当细胞达到汇合时, 在培养3至5天后进行实验。吸出培养基并用0.5mL含有药理学试剂的PBS代替。处理在37℃下一式四份进行。分别将3, 4和5型PDE抑制剂西洛酰胺 (10gM) , 咯利普兰 (10pM) 和DMPPO (10gM) 与细胞一起温育30分钟, 然后加入腺苷酸或鸟苷酸环化酶激活剂。通过用ANF (50nM, 10分钟) 刺激颗粒状鸟苷酸环化酶或使用异丙肾上腺素 (5nm, 5分钟) 的fl-肾上腺素能受体, 在RASMC中分别增加环状GMP和环AMP。在孵育期结束时, 除去培养基并通过两次乙醇 (65％) 洗涤在4℃下提取细胞内环核苷酸5分钟。合并乙醇提取物, 通过Speed-Vac系统蒸发至干燥。将干燥的提取物溶解在适量的测定缓冲液中, 并通过闪烁亲近测定法测量环核苷酸水平。 |
| 数据来源文献 | [1]. Degerman E, et al. Evidence that insulin and isoprenaline activate the cGMP-inhibited low-Km cAMP phosphodiesterase in rat fat cells by phosphorylation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Jan; 87 (2) :533-7[2]. Vannucci SJ, et al. Cell surface accessibility of GLUT4 glucose transporters in insulin-stimulated rat adipose cells. Modulation by isoprenaline and adenosine. Biochem J. 1992 Nov 15; 288 (Pt 1) :325-30.[3]. Delpy E, et al. Effects of cyclic GMP elevation on isoprenaline-induced increase in cyclic AMP and relaxation in rat aortic smooth muscle: role of phosphodiesterase 3. Br J Pharmacol. 1996 Oct; 119 (3) :471-8.[4]. Muller FU, et al. Isoprenaline stimulates gene transcription of the inhibitory G protein alpha-subunit Gi alpha-2 in rat heart. Circ Res. 1993 Mar; 72 (3) :696-700.[5]. Lei M, et al. Modulation of delayed rectifier potassium current, iK, by isoprenaline in rabbit isolated pacemaker cells. Exp Physiol. 2000 Jan; 85 (1) :27-35 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 50mg 100mg 10mM*1mL (in Water) 10mM*1mL in DMSO |
是一种非选择性的β-肾上腺素能受体激动剂，具有有效的外周血管扩张剂，支气管扩张剂和心脏刺激活性。