Magnolol 厚朴酚
货号：
IM0020
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00016658 |
| EC | EINECS 610-903-7 |
| 别名 | 木兰醇 |
| CAS | 528-43-8 |
| 分子式 | C18H18O2 |
| 分子量 | 266.33 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素，为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂，EC50 值分别为 10.4 μM 和 17.7 μM。[1-3] |
| IC50 | RXRα:10.4 μM (EC50); PPARγ:17.7 μM (EC50)[1-3] |
| In Vitro | 厚朴酚是RXRα和PPARγ的双重激动剂，EC50值分别为10.4μM和17.7μM。厚朴酚（26.2-80μM）以剂量依赖性方式结合RXRαLBD和PPARγLBD，Kd值分别为45.7μM和1.67μM。厚朴酚（1-20μM）以剂量依赖性方式诱导PPRE的转录，但对RXRE转录没有活性[1]。厚朴酚（1,3,10μM）在胰岛素存在下增强3T3-L1前脂肪细胞和C3H10T1/2多能干细胞的脂肪细胞分化。厚朴酚（10μM）上调脂肪细胞分化的标记基因的mRNA表达。厚朴酚（1,10μM）显示分化的3T3-L1脂肪细胞中基础和胰岛素刺激的葡萄糖摄取增加[2]。 |
| In Vivo | 厚朴酚（5-15mg/kg，po）显著减弱小鼠中葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的结肠炎的表型严重性。厚朴酚（10,15 mg/kg，po）减弱DSS处理小鼠结肠中的组织病理学变化和髓过氧化物酶活性，降低DSS诱导的结肠组织中高水平的促炎细胞因子TNF-α，IL-1β和IL-6 。厚朴酚（10 mg/kg，po）也可逆转血清代谢组的异常，并调节小鼠的色氨酸代谢途径[3]。 |
| 激酶实验 | 使用Biacore 3000仪器分析厚朴酚对纯化的RXRαLBD和PPARγLBD的结合亲和力。使用在10mM乙酸钠缓冲液（pH 4.2）中的标准胺偶联程序将蛋白质共价固定到CM5芯片上。用连续流动的缓冲液（10mM HEPES，pH 7.4,150mM NaCl，3mM EDTA，0.005％（v/v）表面活性剂P20）平衡芯片2小时。随后，将浓度梯度的厚朴酚以20μL/ min的流速注入通道中60秒，然后解离120秒。对于共激活因子SRC1募集测定，将生物素标记的SRC1固定在SA芯片上。将不同浓度的厚朴酚与5μMRXRαLBD或PPARγLBD一起孵育1小时，然后以20μL/ min的流速注入通道60秒，然后解离120秒[1]。 |
| SMILES | OC1=CC=C(CC=C)C=C1C2=CC(CC=C)=CC=C2O |
| 靶点 | TNF-α;RAR/RXR |
| 动物实验 | 通过常规施用溶解于饮用蒸馏水中的葡聚糖硫酸钠（DSS）溶液以2.0％（w/v）的浓度连续5天诱导实验性结肠炎小鼠模型。在同一时期给予正常组小鼠蒸馏水。每天早晨（上午9:00）记录每只小鼠的体重。在第6天，具有显著体重减轻，腹泻和大出血的小鼠被认为是结肠炎的实验候选者。将具有可比疾病指数的所有小鼠随机分成5组（n = 8 /组）:( 1）DSS模型组，胃内给予生理盐水; （2）阳性对照组，腹腔注射英夫利昔单抗（5 mg/kg）; （3）低剂量治疗组，灌胃给予厚朴酚（5 mg/kg）; （4）中剂量治疗组，灌胃给予厚朴酚（10 mg/kg）; （5）高剂量治疗组，灌胃给予厚朴酚（15 mg/kg）。对照组小鼠在整个实验期间接受不含DSS的饮用水，并用生理盐水灌胃[3]。 |
| 细胞实验 | 对于3T3-L1前脂肪细胞的分化，在汇合后2天（定义为第0天），将细胞在含有0.5mM IBMX，10μg/ mL胰岛素和0.25μMDEX的分化培养基中在含有10％胎牛血清的DMEM中孵育（FBS）。 2天后，将细胞培养基更换为含有10μg/ mL胰岛素和10％FBS的DMEM。 2天后，用含有10％FBS的新鲜DMEM再次更换培养基。在分化开始后6-8天使用脂肪细胞。在脂肪生成研究中，在含有10％FBS血清（第0天）的DMEM中生长的3T3-L1前脂肪细胞和C3H10T1/2多能干细胞用含有/不含有厚朴酚的胰岛素（1μg/ mL）处理，含10％FBS DMEM在指定浓度下持续9天。每3天补充含有胰岛素（1μg/ mL）和含有/不含厚朴酚的10％FBS的新鲜培养基[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Zhang H, et al. Molecular determinants of magnolol targeting both RXRα and PPARγ. PLoS One. 2011;6(11):e28253. [2]. Choi SS, et al. Magnolol enhances adipocyte differentiation and glucose uptake in 3T3-L1 cells. Life Sci. 2009 Jun 19;84(25-26):908-14. [3]. Zhao L, et al. Magnolol, a Natural Polyphenol, Attenuates Dextran Sulfate Sodium-Induced Colitis in Mice. Molecules. 2017 Jul 20;22(7). pii: E1218. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂。