Methylthiouracil 甲基硫脲嘧啶
货号：
IM0210
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 200-252-3 |
| MDL | MFCD00006040 |
| 别名 | 6-甲基-2-硫尿嘧啶 |
| CAS | 56-04-2 |
| 分子式 | C5H6N2OS |
| 分子量 | 142.18 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化[1]。 |
| In Vitro | 在加入LPS (100ng / mL) 4小时后, 用各种浓度的MTU (0-20μM) 处理HUVEC 6小时。 MTU抑制内皮细胞中LPS介导的高通透性, 最佳效果发生在5μM以上。通过用F-肌动蛋白标记的荧光素鬼笔环肽对HUVEC单层进行免疫荧光染色, 检测MTU对HUVEC肌动蛋白细胞骨架排列的影响。对照HUVEC在整个细胞中表现出F-肌动蛋白的随机分布, 其中肌动蛋白丝束在细胞边界处有一些定位。 LPS (100 ng / mL) 对屏障的破坏表现为HUVEC中细胞旁间隙的形成。此外, 用MTU (10或20μM) 进行后处理导致LPS诱导的细胞间隙的形成被抑制, 形成致密的F-肌动蛋白环。为了测试MTU的细胞毒性, 在用MTU处理24小时的HUVEC中进行细胞活力测定。在浓度高达20μM时, MTU不会影响细胞活力[1]。 |
| In Vivo | MTU处理导致LPS诱导的染料腹膜渗漏的显着抑制。小鼠的平均循环血量为72mL / kg。由于本研究中平均小鼠体重为27 g, 平均血容量为2 mL, 因此注射MTU (142或284μg/ kg) 导致外周血中最大浓度为10或20μM[1]。 |
| SMILES | O=C(C=C(C)N1)NC1=S |
| 靶点 | TNF-α;ERK1，2;NF-κB;IL-6 |
| 动物实验 | 小鼠[1]在该研究中使用雄性C57BL / 6小鼠 (6-7周龄; 平均体重, 27g) 。给小鼠施用LPS (0.3mg /小鼠或15mg / kg, 静脉内) 。 4小时后, 用MTU (142或284μg/ kg, 6小时) 静脉内处理小鼠, 并在生理盐水中注射1％伊文思蓝染料溶液。 6小时后, 处死小鼠并通过用5mL生理盐水洗涤腔并通过以200xg离心10分钟来收集腹膜渗出物。在650nm处读取上清液的吸光度。血管渗透率表示为渗透到腹膜腔中的μg染料/小鼠, 并使用标准曲线确定。 |
| 细胞实验 | MTT用作细胞活力的指标。原代人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 以5×103细胞/孔的密度在96孔板中生长。 24小时后, 用新鲜培养基洗涤细胞, 并用MTU (0-20μM) 处理。孵育48小时后, 洗涤细胞, 加入100μLMTT (1mg / mL) , 然后温育4小时。最后, 加入DMSO (150μL) 以溶解形成的甲salt盐, 并通过使用酶标仪在540nm处测量OD来确定甲salt盐的量[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Ku SK, et al. Anti-inflammatory effects of methylthiouracil in vitro and in vivo. Toxicol Appl Pharmacol. 2015 Nov 1; 288 (3) :374-86 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
是一种抗甲状腺剂。抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。