Phlorizin 根皮苷
货号：
IP0220
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00006591 |
| EC | EINECS 200-487-1 |
| 别名 | 根皮甙; Floridzin |
| CAS | 60-81-1 |
| 分子式 | C21H24O10 |
| 分子量 | 436.41 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂，对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。[1-4] |
| In Vitro | Phlorizin是一种非选择性SGLT抑制剂，hSGLT1和hSGLT2的Kis分别为300和39 nM [1]。 Phlorizin也是Na+/K+ -ATPase抑制剂[2]。 2×10-4M的Phlorizin抑制人红细胞膜中Na +和Rb +激活的ATP酶活性43％。在1 mM和7 mM RbCl时，rub吸收不会被2×10-4 M Phlorizin改变或略微抑制（小于15％）[2]。 Phlorizin <100μM的剂量不会显著改变细胞活力。用Phlorizin预处理细胞不会显著降低亚硝酸盐或PGE2水平。 Phlorizin不抑制IL-6或TNF-α的产生，尽管100μM的Phlorizin可以显著抑制TNF-α的表达[3]。 |
| In Vivo | 在Phlorizin治疗之前，SDT肥胖大鼠的血糖水平为370±49mg/dL。给药后6小时，根皮苷治疗组的血糖水平降至几乎正常水平（139±32mg/dL）。在12周后，根皮苷治疗的SDT肥胖大鼠比媒介物处理的SDT肥胖大鼠更重。根皮苷治疗显著降低葡萄糖排泄并延迟胰岛素降低。根据Phlorizin处理，肌酐清除率显著降低。 Phlorizin治疗23周可防止神经纤维减少（23.6±3.2纤维/ mm）。 Phlorizin可完全阻止视网膜异常[4]。 |
| 激酶实验 | 当红细胞溶血时，通过添加4×10-3M ATP和5×10-3M MgCl2（有或没有5×10-4M Phlorizin（终浓度））获得重新密封的重影。将对应于0.4-0.45mL原始血细胞的鬼与0.9mL培养基A和86RbCl一起孵育45或90分钟，并测定200μL上清液中的放射性。重新密封的重影中的ATP酶活性是由孵育后无机磷酸盐的增加决定的[1]。 |
| SMILES | O=C(C1=C(O)C=C(O)C=C1O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O2)O)O)O)CCC3=CC=C(O)C=C3 |
| 靶点 | SGLT |
| 动物实验 | 在该研究中使用雌性SDT肥胖大鼠。在6周龄时，将SDT肥胖大鼠分成两组（n = 8）; Phlorizin治疗组和媒介物治疗组。年龄匹配的雌性Sprague-Dawley（SD）大鼠用作对照动物（n = 8）。将动物饲养在气候控制室内（温度23±3℃，湿度55±15％，光照周期12小时）并允许自由获取基础饮食和水。将Phlorizin每日一次（100mg/kg /天）皮下注射到Phlorizin治疗组的动物中23周。向载体处理组和对照SD大鼠的动物施用20％丙二醇[4]。 |
| 细胞实验 | 使用RAW264.7鼠巨噬细胞衍生的细胞系。使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定法测量细胞活力。将细胞（105个细胞/孔）在96孔板中培养，并用不同浓度的Phlorizin处理24小时。接下来，除去上清液，将细胞与MTT（50mg/mL）在37℃下孵育4小时。洗涤板并加入异丙醇以溶解形态区晶体，然后使用酶标仪在570nm处测量吸光度值[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Pajor AM, et al. Inhibitor binding in the human renal low- and high-affinity Na+/glucose cotransporters. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Mar;324(3):985-91. [2]. Nakagawa A, et al. Localization of the phlorizin site on Na, K-ATPase in red cell membranes. J Biochem. 1977 May;81(5):1511-5. [3]. Chang WT, et al. Evaluation of the anti-inflammatory effects of phloretin and phlorizin in lipopolysaccharide-stimulated mouse macrophages. Food Chem. 2012 Sep 15;134(2):972-9. [4]. Katsuda Y, et al. Contribution of hyperglycemia on diabetic complications in obese type 2 diabetic SDT fatty rats: effects of SGLT inhibitor phlorizin. Exp Anim. 2015;64(2):161-9 |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
Phlorizin 是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂，也是一种非选择性的 SGLT 抑制剂。